2140317-01-5

• 常用中文名：Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3
• 常用英文名：Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3
• CAS号：2140317-01-5
• 分子式：C₂₀₁₃CH₁₂D₃ClF₄N₄O₄
• 分子量：502.83
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-07-11 18:19:44
• 更新时间：2024-01-11 17:41:31
• Regorafénib N-氧化物(M2)-13C,d3是13C-和氘标记的。雷戈拉非尼N-氧化物M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈拉非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50s分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。

名称

• 英文名: Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3

物化性质

• 分子式: C₂₀₁₃CH₁₂D₃ClF₄N₄O₄
• 分子量: 502.83

生物活性

• 描述: Regorafénib N-氧化物(M2)-13C,d3是13C-和氘标记的。雷戈拉非尼N-氧化物M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈拉非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50s分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[90]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

  [2]. Allard M, et al. Simultaneous analysis of regorafenib and sorafenib and three of their metabolites in human plasma using LC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2017 Aug 5;142:42-48.