β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂。
(S)-Falcarinol (Panaxynol),人参中主要的聚乙炔之一,具有抗肿瘤活性。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是人参中最有效的抗血小板药物,其作用机制主要是抑制血栓素的形成。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是有效的 Nrf2 激活剂。
1-十六烷基-2-壬烯酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
肽R是一种环状肽,是一种特异性CXCR4拮抗剂。肽R显示出深刻重塑肿瘤基质的卓越能力。肽R具有肿瘤研究的潜力[1][2]。
Aspartyl-alanyl-diketopiperazine (DA-DKP) 是一种免疫调节分子,由人血白蛋白的 N 端裂解和环化产生,通过与 T 淋巴细胞无反应相关的分子途径调节炎症免疫反应。
Efalizumab是一种靶向T细胞调节剂,是LFA-1α亚单位CD11a的人源化单克隆抗体。Efalizzumab抑制T细胞活化、皮肤T细胞贩运和T细胞粘附角质形成细胞,可用于斑块型银屑病研究[1]。
GEMA是脑啡肽转化酶的有效抑制剂(Ki=8.8nm)。GEMA引起镇痛[1]。
Efaproxiral是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。
神经节苷脂GM3是a、b和c系列神经节苷脂的前体,与跨膜受体(如表皮生长因子和胰岛素受体)相互作用,并通过创建专门的脂质环境来调节受体功能。神经节苷脂GM3由GM3合成酶合成,可用于高胆固醇血症的研究[1]。
APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。
萨尔维酮是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。萨尔维隆通过阻碍A375黑色素瘤细胞的细胞周期进展、STAT3信号传导和恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用[1]。
PDD00031705 是一种苯并咪唑酮核心结构的无细胞活性的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂。
原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
Cy5 DBCO氯化物是叠氮化物反应探针,添加DBCO分子可通过无铜“点击化学”反应对叠氮化物标记的生物分子成像[1]。
α-1,2-岩藻糖基转移酶(α1,2FucT),即α1,2-岩藻糖转移酶,通常用于生化研究。α-1,2-岩藻糖基转移酶是一种限速酶,可以催化Lewis y(一种细胞膜相关碳水化合物抗原)的合成[1]。
5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性。
T808是一种tau选择性阿尔茨海默病PET配体。T808是一种用于正电子发射断层扫描(PET)的成像剂。它是一种放射性示踪剂,用于帮助可视化身体的某些区域,如大脑,以诊断和监测各种医疗状况[1]。
PI3Kδ-IN-9是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为3.8nm。
Me-CO-Lys(Cbo)-Gly-Arg-pNA 是一种 C1 酯酶的底物。
ATR-IN-6是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-6有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021233376A1,化合物A22)[1]。
呋喃红是一种对Ca2+敏感的荧光染料,随着[Ca2+][1]的增加,荧光强度降低。
hDDAH-1-IN-1TFA (compound 8a) 是一种高效、选择性的非氨基酸 hDDAH-1 催化位点抑制剂,Ki 值为 18 μM。
月桂酸-13C-1是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6、4μg/mL【1】。
奥比妥昔单抗是一种有效的抗保护性抗原(PA)单克隆抗体。奥比妥昔单抗在炭疽毒素组装和靶细胞中毒中起着核心作用。奥比妥昔单抗可用于动物-人剂量转换,用于治疗吸入性炭疽[1][2]。