PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。
MptpB-IN-1(化合物13)是一种有效的口服MptpB抑制剂。结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B(MptpB)是一种分泌性毒力因子,破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担[1]。
ES9-17是一种新型CME抑制剂。
CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
Tenapanor是钠氢离子 (Na+/H+) 交换NHE3的抑制剂, 抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10 nM。
肌醇三焦磷酸(ITPP)六钠是血红蛋白的一种修饰物,是一种变构效应物,可降低血红蛋白的氧结合亲和力,促进红细胞释放氧。肌醇三焦磷酸可逆转缺氧,控制肿瘤生长,改善化疗反应[1][2][3]。
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
1,9-二氢-9-β-D-呋喃木糖基-6H-嘌呤-6-酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
盐酸头孢吡肟是一种头孢菌素类抗生素。盐酸头孢吡肟对人血清对氧磷酶-1(hPON1)具有抑制活性,IC50值为21.115 mM[1]。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。
BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可治疗骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)。
Scabertopin,从 Elephantopus scaber 分离出来的,是一种倍半萜内酯。Scabertopin 是重要的抗癌成分。
Kanzonol C 是从Dorstenia barteri (Moraceae) 提取到的一种黄酮类化合物,有治疗细菌和真菌感染的潜能。
DS-1040 Tosylate 是 TAFIa 的抑制剂,用于急性缺血性中风的研究。
萘酚AS-TR磷酸盐是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
GSK2982772是有效,ATP竞争型的RIP1抑制剂,IC50值为16 nM。
五氟乙烷-d1是氘标记的五氟乙烷[1]。
去甲基厄洛替尼-d4(OSI-420-d4游离碱)是氘标记的去甲基厄洛替尼。去甲基厄洛替尼(OSI-420游离碱)是厄洛替尼的活性代谢产物。厄洛替尼是一种有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
C12鞘氨醇是一种短链鞘氨醇同系物。C12鞘氨醇抑制原代培养小脑细胞的丝氨酸棕榈酰转移酶活性[1]。
高铼酸四丁基铵是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)是一种有效的口服活性PI3KΔ和PI3Kγ双抑制剂,IC50s分别为1nm和16nm。PI3Kδ/γ-IN-3诱导肿瘤细胞凋亡,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1]。
Sterebin F 是从 Stevia rebaudiana 叶中分离得到的一种甾类化合物。Sterebin F 具有降血糖活性。
牛磺胆酸-d5钠盐是氘标记的牛磺胆酸钠盐。牛磺胆酸钠盐是一种有效的胆汁抑制剂,是一种有效的钙离子激动剂[1][2]。
Apigenin-7-diglucuronide 是一种类黄酮糖苷,存在于具有抗炎或抗氧化剂活性的多种药用植物中。Apigenin-7-diglucuronide 通过抑制视网膜氧化应激和炎症,保护视网膜免受强光诱导的感光细胞变性。