Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲,可有效消耗细胞 Fe,导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物,靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
4-(苯偶氮)二苯胺是一种极好的比色指示剂,用于准确测定各种强碱、路易斯酸和氢化物还原剂的浓度[1]。
Schisanlactone E 是一种从 Kadsura heteroclita 中分离得到的三萜类化合物。Schisanlactone E 对 Bel-7402、BGC-823、MCF-7 和 HL-60 细胞系具有中等的细胞毒活性,IC50 分别为 68.33、100、>100、73.37 μM。
色氨酸(NSC 524592)是一种具有生物活性的肽。
GPR30激动剂-1是一种G蛋白偶联受体30(GPR30)激动剂。GPR30激动剂-1发挥血管舒张作用[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
Tulathromycin A 是大环内酯类抗生素,MIC90为1μg/ml。
16α-羟基特拉麦醇酸是一种天然三萜,是一种潜在的维甲酸X受体(RXR)选择性激动剂[1]。
DS20362725是一种雌激素相关受体α(ERRα)激动剂。DS20362725抑制受体相互作用蛋白140(RIP140)辅加压肽(10 nM)与GST-ERRα配体结合域(LBD；1.2μM)之间的结合,IC50>0.6μM。DS20362725可用于研究代谢紊乱,包括2型糖尿病(T2DM)[1]。
Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。
6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。
醋酸环丙孕酮-d3是氘标记的醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮是一种抗雄激素(IC50=7.1 nM)和孕激素的合成类固醇。醋酸环丙孕酮与孕酮和糖皮质激素受体具有亲和力[1][2]。
5-Hydroxy-7-acetoxy-8-methoxyflavone (compound F24) 是一种黄酮。
群体感应是细菌用来控制基因表达以应对细胞密度增加的一种调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜的形成和毒力因子的产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自身诱导物的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰基化高丝氨酸内酯(AHL)包括一类这样的自诱导物,每种自诱导物通常由与高丝氨酸内酯偶联的脂肪酸(HSL)组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种新的传染病抗菌治疗方法。AHL在酰基长度(C4-C18)、C3取代(氢、羟基或氧代)以及脂肪酸链中是否存在一个或多个碳-碳双键方面不同。这些差异通过转录调节因子的LuxR家族的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL是一种罕见的奇数酰基碳链,由生长在营养丰富的Luria Bertani肉汤(LB)培养基中的野生型卡氏Erwinia carotovora菌株SCC 3193产生。
Danicamtiv是一种正性肌力药。
二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。
Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
Nav1.7 inhibitor是Nav1.7抑制剂。