BODIPY FL-EDA是一种荧光染料。BODIPY FL-EDA是一种脂肪胺类似物,可以与醛和酮偶联。BODIPY FL-EDA可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,并确定DNA损伤和基因组DNA甲基化[1]。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
Promestriene 是一种合成的雌二醇二乙醚,是一种局部有效的雌激素。Promestriene 对阴道萎缩有作用,但吸收量小。
Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
非沙波肽(NX-1207游离酸)选择性诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。非沙波肽可用于下尿路症状(LUTS)和良性前列腺增生(BPH)研究[1][2][3]。
Paliroden 是一种可口服的,神经营养的非肽类化合物,能够激活内源性神经营养素因子的合成,用于阿尔兹海默症和帕金森症的研究。
NSC 83128-d3是氘标记的NSC 83128[1]。
三嗪-d8是氘标记的三嗪[1]。
BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC50值为40 nM。
Mal-VC-PAB-DM1 是抗体-药物偶联物的一部分,由微管破坏剂 DM1 和 ADC linker Mal-VC-PAB 连接而成。
ERKtide是一种生物活性肽。(ERKtide是ERK2的肽底物。细胞外调节蛋白激酶2(ERK2)是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激的调节。)
Deoxycytidine triphosphate (dCTP)是三磷酸核苷,是合成DNA的原料。它具有许多应用,如实时PCR,cDNA合成和DNA测序。
氯化锰(salen)是一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的模拟物,是一种具有清除氧自由基特性的抗氧化剂。氯化锰(salen)改善内毒素血症猪的急性肺损伤[1][2]。
维生素A是一种苯基二氢萘型木脂素。维生素A具有抗氧化和清除自由基的作用。Vitedoin A可从黄荆中分离得到[1]。
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC是一种AMC肽。AMC是一种被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶特异性水解的十肽。AMC肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力[1]。
Urease-IN-6 是一种有效的 Urease 抑制剂,其 IC50 为 14.2 μM。Urease-IN-6 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。
Suclofenide (Neosulfalepsine;PB385) 是一种抗惊厥剂。
EP1013 是一种广谱的 caspase 选择性抑制剂,可用于 1 型糖尿病研究。
D-5-羟基色氨酸(D-5-HTP)是5-HTP的D-异构体,可通过连续分离从DL-5-羟色氨酸中分离[1]。
AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为0.07 μM。
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50: 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ(IC50: 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓作用。
MMV666810是一种类似于MMV390048的2-氨基吡嗪,在5.94 nM处对无性寄生虫有效,但对配子体,它对晚期配子体的选择性是早期配子体的3.3倍(早期配子体：IC50 603±88 nM；晚期配子体：IC50 179±8 nM)。
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。