RCM-1 是 FOXM1 的一个抑制剂。
Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
5-乙基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4-Formylaminoantipyrine 是氨基苯那酮的排泄代谢物 (metabolite)。Aminophenazone 是一种具有镇痛、抗炎、解热作用的吡唑啉酮。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
4-Methylumbelliferyl octanoate 是一种辛酸酯。4-Methylumbelliferyl octanoate 可作为猪胰脂肪酶的底物。
2'-脱氧-N2,N2二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
H-Lys(Fmoc)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
hCAII-IN-1(化合物7f)是一种有效的选择性碳酸酐酶抑制剂(CA II/IX),Kis分别为1.2和113.6 nM。hCAII-IN-1具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Rovelizumab是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab是一种针对CD11/CD18细胞粘附蛋白的单克隆抗体。罗韦珠单抗可用于多发性硬化症(MS)、失血性休克、心肌梗死(MI)和中风的研究[1]。
PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂, IC50为16 nM, 比作用于EP1, EP3, EP4, DP1 和 CRTH2 受体选择性高2000多倍。
内毒素抑制剂是一种以高亲和力结合脂质a的合成肽,从而使LPS(HY-D1056)解毒并防止LPS诱导的细胞因子在体内释放。内毒素抑制剂以非常低的毒性和致死性抑制LPS的热反应[1]。
ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。
布托啡洛尔是一种有效的β-阻断剂,用于高血压研究[1]。
L-Talose-13C-1是标记为L-Talose的13C[1]。
pTH相关蛋白(1-37)(人、小鼠、大鼠),pTH相关蛋白质(pTHrP)的肽类似物。pTHrP是指甲状旁腺激素相关蛋白,参与骨形成的生理调节[1]。
Chymase-IN-2 是一种胃促胰酶调节剂可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症。
VU0152099是M4 mAChR的有效,选择性,CNS渗透阳性变构调节剂,EC50为403 nM；显示无激动剂活性,但增强M(4)对乙酰胆碱的反应,并且在其他mAChR亚型或一组其他GPCR中缺乏活性；逆转苯丙胺诱导的大鼠过度运动。
D-Nonamannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Nonamannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
TMX-2164是一种有效的、不可逆的B细胞淋巴瘤6(BCL6)抑制剂,IC50值为152nM。TMX-2164在细胞中显示出持续的靶结合和抗增殖活性[1]。
Bederocin (REP8839) 是一种甲硫氨酰-tRNA 合成酶 (Methionyl-tRNA synthetase) 抑制剂。Bederocin 可用于抗菌的研究,包括 S. aureus 以及 MRSA。
Fmoc-HoCys(ACM)-OH,一种半胱氨酸的同系物, 可以由 L-蛋氨酸合成。Fmoc-HoCys(ACM)-OH 也可以用于固相肽的合成。
布鲁松醇E是一种二壬基黄酮醇。构树醇E可以从构树的叶子中分离出来。与某些二壬基化黄酮醇衍生物不同,Broussonol E对人类肿瘤细胞系(A549,HCT-8,KB)没有细胞毒性[1]。
Norcaesalpinin E 是一种天然的卡桑型二萜,存在于云实种子仁中。
4-烯丙基甲苯是一种芳香化合物,通过触角电图(EAG)测量,它能引起地中海果蝇的触角嗅觉反应[1]。