描述 |
RCM-1 是 FOXM1 的一个抑制剂。
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相关类别 |
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靶点 |
FOXM1[1].
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体外研究 |
RCM-1通过在体外增加人和小鼠癌细胞系中细胞周期和有丝分裂的持续时间来抑制细胞增殖。用RCM-1处理增加了癌细胞系中有丝分裂和细胞周期的持续时间。 RCM-1以剂量依赖性方式体外抑制癌细胞的集落形成。 RCM-1以剂量依赖性方式体外抑制癌细胞的迁移。 RCM-1在体外抑制癌细胞集落的起始和生长[1]。
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体内研究 |
RCM-1治疗减少小鼠中Rd76-9横纹肌肉瘤的生长。 RCM-1处理降低肿瘤细胞增殖并增加Rd76-9横纹肌肉瘤肿瘤的细胞凋亡。 RCM-1处理的Rd76-9肿瘤显示FOXM1染色减少并且增殖特异性标志物Ki67和PH3的表达降低。在RCM-1处理的肿瘤中裂解的半胱天冬酶染色增加,表明细胞凋亡增加。 RCM-1处理减少小鼠中B16-FlO黑素瘤肿瘤的生长。与媒介物治疗组相比,RCM-1降低B16-F10肿瘤生长。 RCM-1处理降低B16-F10黑素瘤肿瘤中的肿瘤细胞增殖和增加细胞凋亡。 RCM-1治疗可减少小鼠人H2122肺腺癌的生长[1]。
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细胞实验 |
将Rd76-9横纹肌肉瘤,B16-FlO黑素瘤,H2122肺腺癌,4T1乳腺癌,MyC-CaP前列腺癌和KPC-2胰腺癌细胞接种在6孔板中并孵育过夜。用20μM浓度的RCM-1处理细胞24,48和72小时,并通过使用台盼蓝计数活细胞来分析细胞生长。用DMSO处理的细胞用作对照[1]。
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动物实验 |
小鼠[1]将小鼠Rd76-9横纹肌肉瘤细胞(1×10 6个细胞)肌内注射到C56B1 / 6J小鼠的侧腹(每组n = 8只小鼠)。在肿瘤细胞接种后7天,每隔一天在动物中腹膜内注射40μL载体(DMSO)或RCM-1(20mg / kg体重)。处死动物并在第16天收获肿瘤。与DMSO处理组相比,RCM-1处理降低Rd76-9肿瘤生长。将小鼠B16-F10黑素瘤细胞(1×10 6个细胞)皮下注射到C56B1 / 6J小鼠(每组n = 7只动物)中。在肿瘤细胞接种后3天,每隔一天在动物中腹膜内注射40μL载体(DMSO)或RCM1(20mg / Kg体重)。处死动物并在第12天收获肿瘤[1]。
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参考文献 |
[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES.WO2018057550A1.
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