BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。
Phen-DC3 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
AU-16235是AU-15330的非活性差向异构体。AU-16235对癌细胞存活和生长没有影响[1]
奈鲁莫A是一种法尼糖样X受体(FXR)激动剂[1]。
Boc-D-叔亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
SHU 9119是有效地人类黑皮素受体3和4 (MC3/4R) 拮抗剂；对人类MC3R, MC4R 和MC5R的IC50值分别为0.23, 0.06和0.09 nM。
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。
YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。
Ald-Ph-amido-PEG3-C-COOH 是用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的不可降解的 linker。
异丙基((R)-(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸盐可用于合成索非布韦(HY-15005),以避免产生索非布威降解杂质[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
L-生物素,也称为生物素,是一种水溶性维生素,是几种酶羧化过程中的重要辅因子。L-生物素参与脂肪酸合成和氨基酸代谢[1]。
(S) -6-氨基-2-(2-(2-苯基乙酰氨基)乙酰氨基)己酸是赖氨酸衍生物[1]。
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。
((3-氯-4-氟苯基)磺酰基)甘氨酸是甘氨酸衍生物。
QM295是一种内质网氧化1(ERO1)抑制剂,具有选择性可逆的硫醇反应性。QM295可用于内质网应激的研究[1]。
脂蛋白A4(LXA4),一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸介质,具有强大的促分解和抗炎双重特性[1]。脂毒素A4抑制与ERK1/2和NF-kB途径相关的人表皮角质形成细胞(NHEK)的增殖和炎性细胞因子/趋化因子的产生[2]。脂毒素A4抑制血清淀粉样蛋白A(SAA)介导的IL-8释放,IC50值为25.74 nM[3]。
Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。
水合赖氨酸是一种必需氨基酸。水合赖氨酸可用于研究血管钙化(VC)和急性胰腺炎[1][2]。
2'-脱氧-3',2-氢尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-Phenylethyl β-D-galactopyranoside (Phenethyl β-D-galactoside)可由米曲霉 β-半乳糖苷酶催化合成。
Agatolimod(ODN 2006)是一种B类ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。Agatolimod也是人类的最佳CpG序列。阿糖胞苷刺激HD11细胞产生非常强大的NO2和IL-6。阿格托利莫可用于乳腺癌研究。序列：5’-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3’[1][2]。
Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
FMRF 是由 4 个氨基酸残基组成的四肽。
SCD inhibitor 1 是一种有效的酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2009060053 A1 中的化合物 example 16。