N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸(Neu5Ac2en)是一种有效的神经氨酸酶(唾液酸酶)抑制剂。N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸对人神经氨酸酶具有抑制活性,NEU1、NEU2、NEU3和NEU4的IC50分别为143、43、61和74μM。抗流感病毒活性[1][2]。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
维甲酸-d6是氘标记的维甲酸[1]。维甲酸是维生素a的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中发挥重要作用。维甲酸是RAR核受体的天然激动剂,RARα/β/γ的IC50为14nM。维甲酸与PPARβ/δ结合,Kd为17nM。视黄酸通过激活视黄酸受体α[2][3][4][5][6][7]作为转录因子Nrf2的抑制剂。
Geraniol是一种烯烃萜烯,被发现可以抑制 Candida albicans 和 Saccharomyces cerevisiae 菌株的生长。
Dovitinib(CHIR-258; TKI258) lactate是高效的成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂,IC50值为5 nM。
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
前列腺素J2(PGJ2)是前列腺素D2(PGD2；HY-101988)的内源性代谢产物,是一种有效的PGD2受体(DP)激动剂,对hDP和hCRTH2的Kis分别为0.9 nM和6.6 nM。前列腺素J2以1.2nM的EC50值刺激细胞内循环AMP的产生。前列腺素J2诱导氧化应激和神经元凋亡。前列腺素J2诱导泛素化(Ub)蛋白的积累/聚集。前列腺素J2具有高度神经毒性,可能导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)[1][2][3][4]。
ALDH3A1-IN-2(化合物19)是ALDH3A1的有效抑制剂,IC50为1.29μM。醛脱氢酶(ALDHs)在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH3A1-IN-2具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Monnierisides A,一种从蛇床子中分离的色酮糖苷。蒙尼埃里[1]。
Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。
Dexrazoxane monohydrochloride 是 Dexrazoxane (HY-B0581) 的盐酸化物。Dexrazoxane 可预防或减少心脏损伤。
Officinalisinin I 是从 Anemarrhena asphodeloides 中分离得到的一种甾体皂苷。
Tau肽(306-317)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545),及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
Oregon BAPTA Green 1AM(Oregon Green 488 BAPTA 1AM)是由绿色荧光探针OG 488和细胞可渗透的Ca2+螯合剂BAPTA AM组成的荧光Ca2+指示剂。
ω-芋螺毒素SO3是N型电压敏感钙通道的阻断剂。ω-Conotoxin SO3是一种镇痛药ω-conotxin,可从条纹C.striatus的毒液中分离出来[1][2]。
Carveol 是一种内源性代谢产物。
TLR7激动剂13是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Mitoquidone (GR-30921) 是一种五环吡咯醌,是一种有效的抗癌剂。
Arachidonic acid-alkyne 是多不饱和脂肪酸的α-炔基脂质替代物。Arachidonic acid-alkyne 的氧化率较低。Arachidonic acid-alkyne 可用于追踪多不饱和脂肪酸。
Veltuzumab(IMMU-106)是一种人源化抗CD20单克隆抗体。Veltuzumab在Daudi细胞系中的EC50值较低,为0.08-0.09μg/mL。Veltuzumab可用于包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的癌症研究[1]。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
9-(β-D-呋喃甲酰基)鸟嘌呤是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。