NBD-14270是一种吡啶类似物,是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,其IC50为180 nM,可对抗50种HIV-1环境假型病毒。NBD-14270与HIV-1 gp120结合,并显示出强大的抗病毒活性。NBD-14270显示出低细胞毒性(CC50>100μM)[1][2]。
TH588是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
7-羟基-1-萘磺酸盐(钾)是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
奎因2,四钾盐是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
Macozinone 是一个能抑制DprE1的药物候选者,比BTZ043更有效
α/β-水解酶-IN-1对耻垢分枝杆菌和结核分枝杆菌H37Ra的MIC最好,分别为50μM(25μg/mL)和16μM(8.4μg/mL)。
Neuromuscular Disorder-Targeting Compound 1 可用于研究神经肌肉紊乱症,例如肌痛综合征和慢性疲劳综合症。
骨碎补苷A是一种色酮糖苷。骨钙素A对成骨细胞(MC3T3-E1细胞)增殖活性具有生化作用[1]。
异daphnoretin B可以从瑞香的根中分离得到[1]。
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无所用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
SAH是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。
二氯乙酸二异丙基铵是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
CFT7455是一种高效、选择性的IKZF1/3去胶剂,与cereblon结合的IC50为0.4 nM,且具有微微摩尔DC50。CFT7455治疗间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的KiJK细胞系6小时后,IKZF1蛋白水平下降了89%。CFT7455在一组具有MYC、BCL2和/或BCL6易位或重排的NHL细胞系中显示出强大的抗增殖活性。CFT7455是一种口服生物利用度。CFT7455提高了体内效力和疗效,包括在ALCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和异种移植模型中的MCL模型中更深入和更持久的肿瘤消退。
4-Hydroxychalcone 是具有抗血管生成和抗炎活性的查尔酮代谢物。4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,没有细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路活化,通过减轻小鼠的醛固酮增多症和肾损伤来降低耐药性高血压 (RH)。
2-(2-氯乙酰氨基)乙酸乙酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,作用于基因型 1a 和 1b 复制子,平均 EC50 为 50 和 9 pM。
Kisspeptin-10, rat 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, rat 是亲吻蛋白受体 GPR54 (也叫 KISS1) 的配体。Kisspeptin-10 可降低 Methotrexate 诱导的生殖毒性,具有潜在的抗氧化活性。
Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。
美托洛尔EP杂质O-d7盐酸盐是氘标记的3,3'-(异丙基氮杂二基)双(1-(4-(2-甲氧乙基)苯氧基)丙-2-醇)[1]。
CCT373566是转录阻遏因子BCL6的有效口服降解物,IC50为2.2 nM。CCT373566在体外显示出强大的抗增殖功效,并在体内减少肿瘤生长[1]。
Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。
6-O-铁酰葡萄糖是一种具有抗氧化活性的天然产物[1][2]。
Amino-PEG5-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG5-CH2COOH 可用于合成PROTAC分子。