BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。
OICR-0547 是与 OICR-9429 密切相关的衍生产品。 OICR-942 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 不能与 WDR5 结合。
一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
(-)-Irofulven(MGI 114),一种伊卢定S类似物,是一种DNA烷基化剂。(-)-Irofulven抑制DNA复制,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性[1][2]。
2',5'-二脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Propargyl-PEG2-N-bis(PEG2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-(9-吖啶基)马来酰亚胺是一种马来酰亚胺型荧光硫醇试剂。N-(9-吖啶基)马来酰亚胺没有显示出实质性荧光,但其与硫醇化合物的偶联产物显示出强蓝色荧光。N-(9-吖啶基)马来酰亚胺用于半胱氨酸和谷胱甘肽的荧光分析[1]。
(S) -2-氨基戊-4-炔酸是一种合成氨基酸。(S) -2-氨基戊-4-炔酸可用于合成叶酸缀合物和相应的金属螯合物[1]。
N-(Mal-PEG6)-N-bis(PEG7-TCO) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Erythrivarone A 是从 Erythrina variegate 的茎皮中分离得到的异黄酮。
NS5806 是一种有效的钾电流激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
1,3-18:0 DG-d5是氘标记的1,3-18:0 DG。
CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
Vomifoliol 是一种与脱落酸 (ABA) 有关的化合物,具有修饰的 2,4-戊二烯侧链,其活性与 ABA 的活性相当。Vomifoliol 表现出抗乙酰胆碱酯酶 (antiacetylcholinesterase) 活性和中等抗利什曼虫 (antileishmanial) 活性。
BD-1008 dihydrobromide 是 sigma Receptor 的拮抗剂。BD-1008 dihydrobromide 可减轻小鼠体内可卡因的毒性和兴奋作用。
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica japonica 根部提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
抗菌剂48是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
The K4 peptide 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有很强的活性的抗菌肽,包括人类致病菌,如金黄色葡萄球菌和弧菌属海洋细菌。
3-(2,4-二羟基苯基)丙酸甲酯是一种具有拒食活性的苯丙酸酯[1]。
Cedrelopsin 是一种天然苯丙素化合物。
在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为2.25nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
BDP FL DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
(E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。
Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
Propargyl-PEG4-S-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Visomitin 是一种新型抗氧化剂,具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。