868273-90-9

• 常用中文名：ONO-5334
• 常用英文名：ONO-5334
• CAS号：868273-90-9
• 分子式：C₂₁H₃₄N₄O₄S
• 分子量：438.584
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 组织蛋白酶
• 发布时间：2020-01-20 17:24:57
• 更新时间：2024-01-12 16:36:31
• 一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止

名称

• 英文名: N-[(1S)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-Dimethyl-1,3-thiazolidin-2-ylidene]hydrazino}-2,3-dioxo-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)propyl]cycloheptanecarboxamide
• 英文别名: 2H-Pyran-4-propanoic acid, β-[(cycloheptylcarbonyl)amino]tetrahydro-α-oxo-, 2-[(2Z,4R)-3,4-dimethyl-2-thiazolidinylidene]hydrazide, (βS)-; N-[(1S)-3-{(2Z)-2-[(4R)-3,4-Dimethyl-1,3-thiazolidin-2-ylidene]hydrazino}-2,3-dioxo-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)propyl]cycloheptanecarboxamide; MFCD28139071

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₃₄N₄O₄S
• 分子量: 438.584
• 精确质量: 438.230072
• LogP: 1.34
• 折射率: 1.644
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止
• 参考文献: References 1. Ochi Y, et al. Bone. 2011 Dec;49(6):1351-6. 2. Ochi Y, et al. Bone. 2014 Aug;65:1-8. doi: 10.1016/j.bone.2014.04.023. 3. Ochi Y, et al. J Bone Miner Metab. 2014 Nov;32(6):645-52. 4. Nagase S, et al. Br J Clin Pharmacol. 2012 Dec;74(6):959-70. View Related Products by Target Cathepsin Osteoporosis