曲西拉西肽是一种植物来源的木脂素[1],具有神经保护特性[2]。
Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
8-Hydroxy-3,5,6,7,3',4'-hexamethoxyflavone 是从陈皮中分离得到的一种多氧甲基黄酮。
WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NT1-014B是一种强效的NT1脂质包封的AmB(两性霉素B)。NT1-014B将NT类脂掺入血脑屏障不可渗透的脂质纳米颗粒(LNPs)中,使LNPs具有穿过血脑屏障的能力。NT1-014B通过静脉注射增强大脑输送[1]。
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
1-甲氧基菜豆素是一种类黄酮化合物,是一种溶血磷脂乙酰转移酶抑制剂,IC50为48μM。1-甲氧基菜豆素对CLAR和AMOX耐药菌株以及四种CLAR(AMOX)敏感菌株具有抗幽门螺杆菌活性[1][2][3]。
KALA 是一种在生理 pH 下形成 α-螺旋结构的两亲性肽。KALA 修饰了包裹质粒 DNA 的脂质体膜,也可以用作融合肽,通过半乳糖实现有效的肝靶向和受体转染 DNA。
苯氧基苯丙胺-d5是氘标记的苯氧基苯丙胺[1]。苯氧基苯丙胺是一种非选择性、不可逆、口服活性的α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究高血压,特别是由嗜铬细胞瘤引起的高血压。苯氧基苯丙胺也显示出抗肿瘤活性[2][3]。
Octaethylene glycol monomethyl ether 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Nurr1 agonist 8 (compound 111) 是 Nurr1 激动剂,EC50 值为 0.09 μM。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
N-羧苯氧基-DL-去甲缬氨酸是缬氨酸衍生物[1]。
8-甲基-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Bis-propargyl-PEG11 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Nα-(3-硝基-2-吡啶磺苯基)-N-间-甲苯基-L-二苯胺是组氨酸衍生物[1]。
CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。
PF-06447475是高效选择性有闹渗透性的LRRK2抑制剂,IC50值为3 nM。
FPL59360(Minocromil)是一种新的抗哮喘药。
Kanzonol D 是一种类黄酮化合物,存在于 Glycyrrhiza glabra 的毛状根培养物中。
cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
Psicofuramine 是一种核苷抗生素,具有抑制黄嘌呤 5'-磷酸氨化酶的作用。Psicofuramine 还可以特异性抑制 GMP 合酶,并中断寄生虫的生长。Psicofuramine 对恶性疟原虫的生长具有剂量依赖性抑制作用。
F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。
特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。