h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1),44.73 μM (h-NTPDase2),26.14 μM (h-NTPDase3),0.32 μM (h-NTPDase8)。
CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。
Azido-PEG4-alpha-D-mannose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(Tyr0)-C肽(狗)是一种肽[1]。
ARG1-IN-1是一种人类精氨酸酶1抑制剂,IC50为29 nM。
十二烷基L-丙氨酸盐酸盐是丙氨酸衍生物[1]。
CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。
4-Nonylphenol polyethoxylate是一表面活性剂,常用于避孕药中作为杀精剂。
Sulfadimethoxypyrimidine D4 是 Sulfadimethoxypyrimidine 的氘代物。Sulfadimethoxypyrimidine 是一种磺胺类抗生素,具有广谱的抗菌作用。
(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
18-Nor-abieta-8,11,13-三烯-4,15-二醇(化合物20)是一种天然产物,可以从冷杉中分离出来[1]。
Taurox SB 可以作为一种无毒的非抗菌剂,替代或补充家畜饲养动物的抗生素,来提高健康、生产力、饲料转化效率和增加体重。
Antimicrobial agent-27 (compound 4) 是齐墩烷型三萜的酰化衍生物,能够从匙羹藤 (Gymnema sylvestre) 中分离得到。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-血管加压素(d(CH2)5[Tyr(Me)2Dab5]AVP)是血管加压素V1a受体的特异性拮抗剂,pA2为6.71[1]。
巴塔他星III是一种二苯乙烯类化合物,通过抑制上皮-间充质转化(EMT)和FAK-AKT信号抑制癌症的迁移和侵袭。巴塔他星III具有抗癌活性[1]。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
HIV-1抑制剂-19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。HIV-1抑制剂-19对EC50分别为7.3 nM、9.2 nM和21.0 nM的L100I、K103N和V106A/F227L突变株保持抑制活性[1]。
O-乙酰五味子素L(乙酰五味子素)是一种天然木脂素,对LPS诱导的BV-2细胞中NO的产生具有抑制作用,IC50为23.1μM[1]。
Amentoflavone 7,4',7'',4''-四甲基醚是一种双黄酮,是一种可以从卷柏中分离出来的天然产物[1]。
(R) -2-氨基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
1-氧代-4-羟基-2-烯-4-乙基环己-5,8-内酯(化合物8)是一种有效的抗溃疡剂[1]。
Boc-β-HoArg(Tos)-OH是一种精氨酸衍生物[1]。
BLU0588是一种口服活性、强效和选择性的PRKACA(蛋白激酶cAMP活化的催化亚基α)激酶抑制剂,其IC50为1nM,解离常数(Kd)为4nM。BLU0588可用于纤维板层癌(FLC)的研究[1]。
(R) -TAPI-2是TAPI-2(HY-100211A)的异构体。TAPI-2(TNF蛋白酶抑制剂2)是基质金属蛋白酶(MMP)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)和去整合素和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,MMP的IC50为20μM[1]。TAPI-2阻断传染性非典型肺炎冠状病毒的进入[2]。
二乙基甘氨酸钠是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。