TAPI 2

• 常用名: TAPI 2
• 英文名: TAPI 2
• CAS号: 689284-12-6
• 分子量: 415.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₃₇N₅O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TAPI 2用途

(R) -TAPI-2是TAPI-2(HY-100211A)的异构体。TAPI-2(TNF蛋白酶抑制剂2)是基质金属蛋白酶(MMP)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)和去整合素和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,MMP的IC50为20μM[1]。TAPI-2阻断传染性非典型肺炎冠状病毒的进入[2]。

TAPI 2名称

• 英文名: tapi-2

TAPI 2生物活性

• 描述: (R) -TAPI-2是TAPI-2(HY-100211A)的异构体。TAPI-2(TNF蛋白酶抑制剂2)是基质金属蛋白酶(MMP)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)和去整合素和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,MMP的IC50为20μM[1]。TAPI-2阻断传染性非典型肺炎冠状病毒的进入[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 基于 羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂 塔皮-2与 羟甲基丙烷结合,hmeprinβ亚基的抑制常数 IC50为 20±10μM,hmeprinα为 1.5±0.27纳米亚基。通常,hmeprinα比 β亚基 受到更强烈的抑制[1] 在不影响 金刚17表达的情况下,塔皮-2会显着降低 人绒毛膜促性腺激素-1和 HT29型细胞中 尼克德及其下游靶标 HES-1型的蛋白质水平。此外,在两种 CRC公司细胞系中,用 塔皮-2处理细胞可显著降低 50%的 计算机辅助控制系统表型。塔皮-2对 尼克德和 HES-1型的球形成和蛋白水平的剂量依赖性证实,所使用的浓度 (20微米)在 塔皮-2的有效剂量范围 (5-40μM)内[3]
• 细胞实验: TAPI-2溶解在DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。所有实验均使用20μM TAPI-2进行。细胞在有或没有TAPI-2的情况下培养48小时，然后以每孔3000个细胞接种在96孔板中。预处理后，加入与推荐临床剂量相关的剂量增加的5-氟尿嘧啶（5-FU）（最高2μg/mL），加入或不加入TAPI-2，持续72小时。通过在37°C下向细胞中添加生长培养基（1:5稀释）中的MTT底物（0.25%的磷酸盐缓冲盐水[PBS]）1小时来评估细胞活力。用PBS处理细胞，并加入100μL二甲基亚砜。在570nM下测量光密度，相对MTT以对照的百分比表示[3]。
• 参考文献:

  [1]. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8.

  [2]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9.

  [3]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5.

TAPI 2物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₃₇N₅O₅
• 分子量: 415.53
• 精确质量: 415.27900
• PSA: 162.65000
• LogP: 1.91860

TAPI 2安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport