L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
Dibekacin sulfate 是源于卡那霉素B (HY-B1174) 的氨基糖苷类抗生素,具有广谱抗菌活性。Dibekacin sulfate 在结构上与妥布霉素 (HY-B0441) 相似,对耐庆大霉素的菌株 Ps. Aeruginosa 有拮抗作用。
Perlolyrin (Tribulusterine) 是一种生物碱,可以从 Tribulus terrestris 的干果中分离出来。
3-O-Methylellagic acid 是从 Myrciaria cauliflora 中分离得到的天然产物,具有抗炎活性。3-O-Methylellagic acid 对葡萄糖转运有抑制作用。3-O-Methylellagic acid 具有抗菌活性,对葡萄球菌 ATCC 25923 菌株作用的 MIC 值为 32 μg/mL。
吡喃糖II是一种角型吡喃香豆素糖苷。Praeroside II可以从P.praeruperum Dunn的正丁醇提取物中分离出来。吡喃糖II可用于药理学研究[1]。
Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
Antidesmone 是一种异喹啉类生物碱,可从 Antidesma membranaceum 中分离得到。
2',3',5'-三-O-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-4'-C-羟甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
BI-0474是一种有效的KRASG12C抑制剂,其GDP-KRAS：：SOS1蛋白-蛋白相互作用的IC50值为7.0nM。BI-0474对携带G12C突变的NCI-H358细胞表现出良好的抗增殖活性。BI-0474在非小细胞肺癌异种移植模型中也显示出良好的抗肿瘤活性[1]。
一种新型小分子STAT3抑制剂,抑制STAT3 DNA结合活性,IC50为1.16 uM,与STAT3卷曲螺旋结构域(CCD)结合；还抑制AML细胞系中G-CSF诱导的STAT3磷酸化,IC50为0.8-1.9 uM,
Ac-IETD-AMC是一种含有乙酰基(Ac)的荧光性caspase-8/颗粒酶B底物。Ac IETD AMC常用于测量caspase-8活性[1]。
Hinnuliquinone是HIV-1蛋白酶的C2对称二聚体非肽真菌代谢抑制剂。Hinnuliquinone是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌颜料,可从结节孢中分离得到[1][2]。
碘化己二铵,一种荧光核酸结合染色剂(激发/发射~518/600 nm),可渗透到哺乳动物细胞并选择性染色几乎所有革兰氏阳性细菌。经EDTA渗透后,碘化己二胺可与所有细菌的DNA结合[1][2]。
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
mGluR3调节剂-1(化合物3)是一种mGluR3-调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5钙动员测定中具有1-10μM的EC50[1]。
LimaPost-d3(17α,20二甲基-δ2-PGE1-d3)是氘标记的LimaPost。利马前列素(OP1206)是一种PGE1类似物,是一种口服有效的血管扩张剂。利马前列素增加血流量并抑制血小板聚集。利马前列素止痛,具有抗心绞痛作用,可用于缺血症状研究[1][2]。
UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合,IC50为40 nM,Kd为120 nM。
Epetraborole hydrochloride是一个新颖的LeuRS抑制剂,能够通过绑定leucyl-tRNA合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成,也能够治疗由于Gram-negative细菌引起的感染。
Quercetin 3-O-β-D-(6''-p-coumaroyl)glucopyranosyl(1→2)-α-L-rhamnopyranoside (Quercetin-3-O-[2-O-(6-O-p-hydroxyl-E-coumaroyl)-D-glucosyl]-(1→2)-L-rhamnoside) 是银杏叶的主要抗氧化剂之一。
Torachrysone(Nakahalene；Trachrysone)是一种萘,可以从决明中分离出来[1]。
Thrombin inhibitor 1 是一种有效的凝血酶抑制剂 (Ki=0.66 nM,2xaPTT=0.43 μM)。
27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
Androstenediol 17-acetate是合成代谢雄激素类固醇和雄激素酯。
CH 5450 (Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome) 是人心脏糜酶 chymase 的短肽类抑制剂。
甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。
Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。
(R) -3-(4-溴苯基)-3-(叔丁氧羰基)氨基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
N-乙酰腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。