Methylthiomcresol-C1-benzoic acid 是一种倍硫磷半抗原,可用于免疫试剂生产(蛋白缀合物和多克隆抗体)。
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
B-Raf-IN 7(化合物6a)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为110.23 nM。B-Raf-7对结肠癌(HCT-116)、乳腺(MCF-7)、肝细胞癌(HEPG-2)、人宫颈癌(Hela)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为7.50、9.87、10.57、11.63和12.83µM[1]。
MAT2A-IN-3是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019191470A1,化合物265)[1]。
Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside 是从升麻中分离得到的萜类化合物。
6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester(ECMS)是抗体偶联药物(ADC)中常用保护基团。
十二烷基硫酸钠D25是一种氘标记的十二烷基硫酸钠。十二烷基硫酸钠是应用最广泛的阴离子烷基硫酸盐表面活性剂[1]。
N-(3-氟甲基)马来酰亚胺是一种硫醇荧光探针,寿命为20纳秒。N-(3-氟甲基)马来酰亚胺的最大激发波长为370nm,可用于研究生物聚合物的时间相关过程[1]。
DZ2002是腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH; AdoHcy Hydrolase)高效可逆性抑制剂,Ki值为17.9nM。
14-脱氧胆酸U是一种天然的枞烷型二萜。14-脱氧胆酸U对肿瘤细胞增殖有抑制作用。14脱氧胆酸U可能是一种用于肺癌研究的有效抗癌先导化合物[1]。
LY 222306是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂,Ki 值为0.77 nM。
LeuRS-IN-1是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
Aeruginosin 865 是从地面蓝藻 Nostoc sp. Lukešová 30/93 分离出来的,是首个同时含有脂肪酸和碳水化合物的铜绿素蛋白型肽。Aeruginosin 865 抑制 NF-kB 向核的转运。Aeruginosin 865 具有抗炎作用。
Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。
4-(苯并[d]恶唑-2-基)苯胺是一种有效的抗肿瘤剂。4-(苯并[d]恶唑-2-基)苯胺对乳腺癌细胞株具有抑制活性[1]。
S-(5′-腺苷)-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Tunicamycin V (Tunicamycin A) 是一种核苷天然产物,可抑制细菌 phospho-N-acetylmuramyl-pentapeptide transferase (MraY),IC50 为 0.35 μM。Tunicamycin V 具有抗菌活性。
Sprengerinin是一种潜在的血管生成 angiogenesis 抑制剂。Sprengerinin体外抗肿瘤作用 .
龙葵碱是一种甾体生物碱,可从龙葵中分离得到。Solasurine可与C3样蛋白酶(SARS-CoV-2主要蛋白酶)氨基酸Phe8、Pro9、Ile152、Tyr154、Pro293、Phe294、Val297和Arg298相互作用[1]。
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂,抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力。
Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。
贝替单抗(MSB-2311)是一种针对免疫抑制配体PD-L1的人源化单克隆抗体。贝提昔单抗具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力[1]。
C6 NBD植物神经酰胺是一种荧光标记的短链神经酰胺类似物,可被哺乳动物GlcCer合成酶(GCS)识别[1]。
GSK2973980A是有效,选择性的酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1)抑制剂,IC50为3 nM。
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-2,4-二氟-D-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。
α-生育酚 (维他命 E 磷酸盐)是一种拥有最高活性维他命E的化合物。