Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂,可用于局部的脚癣治疗。
Vatiquinone 是一种有效的细胞氧化应急保护剂,可用于治疗线粒体疾病。
Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
Digoxigenin bisdigitoxoside 是一种抗癌药物。Digoxigenin bisdigitoxoside 具有细胞毒性。
2'-OMe-Ac-C磷酰胺是一种改性磷酰胺,可用于寡核苷酸合成。
四正丙基铵-d28(溴化物)是氘标记的四正丙基溴化铵[1]。
Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
TC-S 7005 是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
EXP3179是氯沙坦的重要中间醛代谢物。EXP3179没有AT1-R阻断活性,但能有效抑制内皮环氧化酶(COX)-2的表达。EXP3179具有强大的抗炎作用[1]。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO2 的固定,抑制 ATP 和 NADPH2 的产生,以及 Hill 反应的抑制。
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
DMTr-dH2U-脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
KRAS G12C抑制剂34是从专利WO2021239058A1化合物Z1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂34可用于癌症研究[1]。
Dynole 34-2是一种具有抗有丝分裂作用的dynamin GTPase抑制剂(dynamin1和dynamin2 GTPase活性的IC50s分别为6.9和14.2µM)。Dynole 34-2诱导细胞凋亡,如细胞起泡、DNA断裂和PARP断裂[1]所示。Dynole 34-2也能有效抑制受体介导的内吞作用(RME)[2]。
H-4-Pal-OH是一种丙氨酸衍生物[1]。
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
BMS-986224是一种有效、选择性和口服生物利用的APJ受体激动剂(Kd=0.3nm)。BMS-986224表现出与(Pyr1)apelin-13类似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224具有研究心力衰竭的潜力[1]。
氯化珊瑚碱是一种原小檗碱生物碱,具有很强的抗癌活性。珊瑚酰氯作为一种有效的拓扑异构酶I毒药,诱导Top I介导的DNA切割[2]。珊瑚烯氯化物可用于制备珊瑚烯衍生物作为DNA结合荧光探针[3]。
SPHINX是一种选择性SRPK1抑制剂,IC50值为0.58μM。SPHINX可有效降低体内脉络膜新生血管(CNV)。SPHINX可用于(年龄相关性黄斑变性)AMD的研究[1]。