FCPR03是一种新型有效的选择性PDE4抑制剂,PDE4CAT(PDE4催化结构域),PDE4B1和PDE4D7的IC50分别为60,31和47 nM；选择性比其他PDE高2000倍以上；有效增加cAMP的产生,促进CREB磷酸化,并在体外和体内抑制NF-κB活化；显示出抗神经炎症的潜力,在体内具有良好的抗抑郁样作用。
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)是一种有效的SLC-1和S643b受体配体。(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)可用作SLC-1和S643b受体的激动剂[1]。
Z-DL-Met-OH是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Coenzyme F420-1 (Factor F420-1) 是一种脱氮黄素衍生物,在产甲烷途径中起着重要的氢化物受体/供体作用。
(±)-H3RESCA-TFP ((±)-H3L28) 是一种约束络合剂 (RESCA) 的四氟苯基酯衍生物。(±)-H3RESCA-TFP 可用于通过胺偶联 (例如,N 末端和/或赖氨酸的 ε-氨基) 使螯合剂与生物分子偶联。
1-溴-3,4-二氟苯-d3是氘标记的1-溴-3,3-二氟苯基[1]。
Maraviroc-d6(UK-427857-d6)是氘标记的Maraviroc。Maraviroc(UK-427857)是一种选择性CCR5拮抗剂,具有抗人类艾滋病毒的活性[1][2]。
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-O-(苯基甲基)-D-丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
N-硝基二乙胺-d10是氘标记的N-硝基二甲胺[1]。N-亚硝基二乙胺(二乙基亚硝胺)是一种强效的致癌二烷基亚硝胺。N-亚硝基二乙胺主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制、油炸食品和许多酒精饮料中。N-亚硝基二乙胺负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-亚硝基二乙胺导致所有动物物种的各种肿瘤。主要靶器官是鼻腔、气管、肺、食道和肝脏。
LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
M4-mAChR激动剂-1(化合物10a)是一种有效的M4-mAChR激动剂,对人M4[1]的EC50>10μM。
Suprofen-d3(TN-762-d3)是氘标记的Suprofen。舒洛芬(TN-762)是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
Biotin NHS是用于制备生物素化表面或多肽的氨基反应性生物素试剂。
tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
斯堪的那是一种生物碱化合物,从甜豆蔻(Melodinus suaveolens)[1]的嫩枝和叶子中分离出来。
萘替芬-d3盐酸盐是氘标记的萘替芬盐酸盐。盐酸萘替芬是一种抗生素。盐酸萘替芬对皮肤癣菌、曲霉菌、申克孢子丝菌和念珠菌属酵母具有抗真菌活性。盐酸萘替芬可用于浅表性皮肤真菌病抑制研究[1]。
β-Tomatine 是 α-番茄碱的降解产物,是一种真菌毒性较少的化合物。β-Tomatine 可以抑制植物防御反应。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-甲基-β-L-吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50=4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
Sulfathiazole D4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种有机硫化合物,是短效的磺胺类抗生素。
FR221647是一种口服活性的腺苷脱氨酶非核苷抑制剂。FR221647在100μM的浓度下没有细胞毒性[1]。
hCAIX-IN-18(化合物30)是碳酸酐酶(CA)的抑制剂,对hCAI、hCAII、hCAIX、hCAXII的Kis分别为3.5nM、9.4nM、43.0nM和8.2nM。hCAIX-IN-18可用于癌症研究[1]。
TNIK-IN-7 (Compound 8) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,IC50 为 11 nM,具有抗肿瘤活性。
Tetraethylene glycol monomethyl ether 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
D-Tetramannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Tetramannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
2-(环戊基氨基)乙酸甲酯盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。