CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。
乙酰-D-苯丙氨酸甲酯是苯丙氨酸衍生物[1]。
2',3'-二-O-乙酰基-8-苄氧基-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
抗癌剂32(化合物2g)是一种抗癌剂。抗癌药32具有抗癌活性,影响细胞周期并诱导细胞凋亡。抗癌剂32可用于癌症研究[1]。
Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
ONO 1301(ONO-AP 500-02)是一种前列腺素(PG)I2模拟物,是一种口服活性长效前列环素激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301促进不同细胞类型肝细胞生长因子(HGF)的产生,并改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪的左心室功能障碍[1][2][3]。
1-溴辛烷-d17是氘标记的1-溴辛烷[1]。
20-Hydroxyganoderic Acid G 是从灵芝 (Ganoderma curtisii) 子实体的 EtOH 提取物中获得的羊毛甾烷三萜类化合物。20-Hydroxyganoderic Acid G 抑制由 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,IC50 为 21.33 μM。20-Hydroxyganoderic Acid G 在治疗 LPS 激活的小胶质细胞相关的神经炎症疾病具有潜力。
富米特霉素B是一种震颤性真菌毒素。富米特霉素B具有显著的抗真菌活性,MIC为6.25-50μg/mL[1][2][3]。
KRAS G12C抑制剂36是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂36具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021121367A1,化合物1-2)[1]。
LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。
Tremelimumab(Ticlimumab)是一种对细胞毒性T淋巴细胞抗原-4(CTLA-4)具有特异性的完全人源化单克隆抗体,可用于转移性黑色素瘤研究[1]。
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride (VH032-C5-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
Mal-PEG3-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
细菌色素是一种光合色素,是由细菌叶绿素组成的细菌退磁叶绿素,其中两个氢原子取代了镁中心。细菌卟啉作为紫色细菌反应中心(RC)的电子受体,参与电子转移[1]。
Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
杨梅素-3-O-芸香糖苷(化合物3)是一种可从云杉中分离的天然产物[1]。
Bromoacetamido-PEG8-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。
VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
C-Reactive Protein (CRP) 201-206 是 C-反应蛋白的 201-206 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
TAK-778 是依普黄酮的衍生物,已显示在体外和体内模型中能诱导骨生长。
(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
5-硝基BAPTA四甲酯是一种钙螯合剂。5-硝基BAPTA四甲基酯参与双光子探针合成,用于细胞内钙离子的实时成像,在肝脏组织中100-300μm深度监测1100-4000 s的钙波。5-硝基BAPTA四甲基酸酯与荧光化合物2-Me-取代TM可用于形成红色荧光探针(CaTM-2 AM)[1][2]。