2757470-18-9

• 常用中文名：恩斯特韦富马酸盐
• 常用英文名：Ensitrelvir fumarate
• CAS号：2757470-18-9
• 分子式：C₂₆H₂₁ClF₃N₉O₆
• 分子量：647.95
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2022-04-06 13:30:46
• 更新时间：2024-01-11 19:32:40
• Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。

名称

• 中文名: 恩斯特韦富马酸盐
• 英文名: Ensitrelvir fumarate
• 英文别名: S-217622

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₁ClF₃N₉O₆
• 分子量: 647.95
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
• 体外研究: 在SARS-CoV-2感染的VeroE6/TMPRSS2细胞的细胞病变效应(cpe)抑制试验中,富马酸恩替雷韦显示野生型病毒和α、β、γ和δ变体的EC50值约为0.4μM。SARS冠状病毒和MERS冠状病毒的EC50值分别为0.21和1.4μM[1]。
• 体内研究: 延胡索酸增敏瑞韦剂量依赖性地抑制小鼠体内SARS-CoV-2的肺内复制[2]。
• 参考文献:

  [1]. McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227.

  [2]. Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.