灵芝酸X是一种兰固醇三萜,可从灵芝中提取。灵芝酸X抑制拓扑异构酶并诱导癌细胞凋亡[1]。
SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH 是一种自组装的 N 端和 C 端受保护的四肽。
VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。
沙漠霉素A是一种含有大内酯环的氨基多元醇聚酮[1]。
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。
Ald-CH2-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Polyphyllin F是一种可以在巴黎polyphylla[1][2]中找到的二苯乙烯皂苷。
阿托替维单抗(REGN3470)或maftimab/odesivimab(Inmazeb)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒(EBOVs)感染的单克隆抗体[1]。
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50 值为 12.9 nM。
Diacetazotol 抑制二恶英诱导的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 活性,IC50 为 75±4 nM。Diacetazotol 是专利文献 US20070032458 中的化合物 3。
12-Epinapelline 是从 Aconitum baikalense 中分离出的二萜生物碱。12-Epinapelline 具有抗炎活性,能刺激成纤维细胞前体克隆的生长。
2-羟甲基-3-羟基蒽醌是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAP)活性[1]。
DMTAP是一种阳离子脂质,可用于递送DNA、RNAi和药物[1][2][3]。
RXFP1受体激动剂-5(实施例98)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-5抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.3nM[1]。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
IKK2-IN-3(化合物8)是一种IKK2抑制剂,IC50为0.075μM[1]。
Ac-Tyr OEt公司。H2O是一种酪氨酸衍生物[1]。
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
CD33剪接调节剂1(化合物1)盐酸盐是CD33剪接调制器。CD33/Siglec 3是一种已知调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33剪接调节剂1盐酸盐增加细胞信使核糖核酸库中外显子2的跳跃。CD33剪接调节剂1盐酸盐具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力[1]。
SS-208 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
α-突触核蛋白抑制剂7(化合物3gf)是一种有效的、BBB穿透的α-突触核蛋白(α-Syn)聚集抑制剂,IC50为1.95μM,30μM时的抑制率为85.8%[1]。
Ultevursen(QR-421a)是一种基于单链RNA的寡核苷酸,设计用于跳过RNA中的外显子13,目的是阻止因USH2A基因(编码Ushin)第13外显子突变导致的视网膜色素变性患者的视力丧失。Ultevursen序列：(对硫基)[2′-O-(2-甲氧基乙基)](A-G-m5C-m5U-m5U/m5C-G-G-A-A-m5U和m5U-A-B-A-M-A-C)(ACI)[1]。