盐酸屈西多巴(L-DOPS)是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。盐酸屈西多巴可增加站立血压,改善直立性低血压症状,提高站立能力。盐酸屈西多巴具有研究神经源性直立性低血压(nOH)和替代性ADHD(注意缺陷多动障碍)[1][2][3][4]的潜力。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
BCP-T公司。A、 一种可调杂环亲电性,通过与GPX4结合,是一种有效的铁下垂诱导剂[1]。
PROTAC Linker 23 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl chain类。PROTAC Linker 23 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Pleconaril是一种衣壳抑制剂, 可用于治疗肠病毒, Pleconaril有效抑制复制, IC50值为50nM。
[Phe2]-TRH是一种促甲状腺激素释放激素类似物,与Leu5脑啡肽具有构象相似性[1]。
BMS-195614(BMS 614)是一种中性RARα选择性拮抗剂,Ki为2.5 nM[1]。
叠氮乙酸(2-叠氮乙酸)(化合物92-1)是含有叠氮基的点击化学试剂。叠氮乙酸可以用作合成PROTAC的小分子工具[1]。
Rubiayannone A是一种蒽醌糖苷,具有抗血小板聚集活性[1]。
Nepuvibart(ZRC3308-B10)是一种抗SARS-CoV-2单克隆抗体(IgG1型)。Nepuvibart对SARS-CoV-2刺突蛋白RBD上的非竞争表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart可与ZRC3308-A7(HY-145642)以1:1的比例联合使用,对预防新冠肺炎和严重疾病发展前的新冠肺炎早期有效[1]。
Aurein 3.1 是一种抗生素抗菌肽。Aurein 3.1 对革兰氏阳性菌有抗菌活性 (对 M. luteus, S. aureus, S. epidermis, S. mutans, B. subtilis 的 MIC 分别为 80, 50, 50, 50, 50 μM )。
ETP-47037是一种有效的PI3Kα亚型抑制剂,IC50值为0.99 nM。ETP-47037还抑制PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ亚型,IC50值分别为49.2、7.13和49.1nm。ETP-47037有望用于端粒保护的化学调节研究[1]。
2-氨基-9-(2-β-C甲基-β-D-呋喃核糖基)-9H嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
莫非唑酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),是一种选择性、可逆的口服活性COX-1抑制剂,IC50为1.44 nM。莫非唑酸对COX-2的抑制活性较弱(IC50为447nm)。莫非佐拉可缓解疼痛,并具有抗炎作用[1]。
萘酚绿B是一种铁络合物染料。萘酚绿B可用于羊毛染色、丝绸染色和聚酰胺染色。萘酚绿B可用于制造检测H2O2的电化学传感器[1][2]。
6-Azido-hexylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Br-C10-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Br-C10-methyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子 (包括 MS432)。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 VHL 配体部分,另一种是靶蛋白配体。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6 Free Base 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
藤黄酸B是一种活性化合物。藤黄酸B可以从藤黄树脂中分离出来。。甘博酸B对A549、HCT116和MDA‑MB‑231细胞具有细胞毒性,IC50值分别为1.60μM、6.88μM和0.87μM[1]。
Diniconazole是一种新开发的杀菌剂, 强抑制由酵母细胞色素P-450催化的羊毛甾醇14α-脱甲基化。
Fmoc Phe(4-NH2)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
2-氯-N6-(2-羟乙基)腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N6-(2-羟乙基)腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LP-184(化合物6),一种酰基氟乙烯类似物,抑制肿瘤生长。LP-184在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性。(专利WO2007019308A2)。
(2S)-2'-Methoxykurarinone 是从苦参根中分离得到的一种化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤作用。(2S)-2'-Methoxykurarinone 通过下调 RANKL 信号抑制破骨细胞形成和骨吸收。(2S)-2'-Methoxykurarinone 对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。
PACAP (1-27), human, ovine, rat 是PACAP-38的N-末端片段,是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂, 对大鼠PAC1,大鼠VPAC1和人VPAC2的 IC50 值分别为3,2和5 nM。
锂硫腙-13C9,15N是13C和15N标记的锂硫腙[1]。甲状腺激素是甲状腺激素的一种活性形式。锂硫腙是一种强效的甲状腺激素受体TRα和TRβ激动剂,hTRα和hTRβ的Kis分别为2.33 nM[2][3][4]。