桂冠酮L是从内生真菌芒果桂冠中分离出来的代谢物,具有toll样受体3调节活性[1]。
Pexidartinib (PLX-3397)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 CSF1R,c-Kit,FLT3 的 IC50 分别为13 nM,27 nM,11 nM。
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
PRMT5-IN-18(化合物002)是一种有效的PRMT5抑制剂,可用于研究由PRMT5介导的疾病,如癌症[1]。
Polygalaxanthone XI 是从 Polygala tenuifolia 皮质中分离得到的一种氧杂蒽酮糖苷,可用于祛痰和镇静类的研究。
(叔丁氧羰基)-L-精氨酸盐酸盐是精氨酸衍生物[1]。
沙拉沙星(A-56620)是一种氟喹诺酮类抗菌剂[1]。
(Rac)-CPI-203 是 CPI-203 (HY-15846) (BET bromodomain 抑制剂) 的外消旋体。
从日本金丝桃中可以分离到异魔芋红素。Isojacareubin共价抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro。Isojacareubin还具有抗幽门螺杆菌的活性。Isojacareubin抑制PKC,抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Boc Met OSu是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Boc-Ala-Ala-pNA 是一种丝氨酸肽酶。
TMR生物胞素是一种极性示踪剂,用于研究细胞-细胞和细胞-脂质体融合,以及胞饮过程中的膜渗透性和细胞摄取。TMR生物胞素可使用链霉亲和素检测,是活组织中有效的神经元示踪物(Ex=544 nm,Em=571 nm)[1]。
Siltenzepine 是一种抗酸药,可用于治疗消化性溃疡。
甘油醛磷酸脱氢酶是抗胸腺细胞和抗凋亡药物的靶点。甘油醛磷酸脱氢酶催化全羟基自由基对还原的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的链氧化[1][2]。
Xeligekimab(GR 1501)是一种抗人白细胞介素17A(IL-17A)人源化单克隆抗体。Xeligekimab抑制促炎级联反应[1]。
(E/Z)-BCI hydrochloride 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI hydrochloride 通过激活 Nrf2 信号轴和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
Bexirestrant是一种口服活性ER-α降解剂。Bexirestrant可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究[1][2]。
(4-氟苯基)甲醇-d4是氘标记的(4-氟苯)甲醇[1]。
氟尼新-d3是氘标记的氟尼新。氟尼新葡胺是一种有效的COX抑制剂,用作镇痛剂,具有抗炎和解热活性[1][2]。
AAA pNA是三肽基肽酶II的显色底物。AAA pNA可用于测试三肽基肽酶II的活性[1]。
Losmiprofen 是一种非甾体抗炎镇痛剂。
淀粉样蛋白17-42(Aβ(17-42))是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合征小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白(APP)的α-和γ分泌酶裂解产生。淀粉样17-42可通过Fas样caspase-8激活途径诱导神经元凋亡[1]。
Epimagnolin B 是从木兰中分离得到的一种具有抗炎活性的双环氧木质素。Epimagnolin B 抑制 LPS 激活的小胶质细胞中 NO 的产生。Epimagnolin B 具有抗过敏作用。
Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
抗肿瘤光敏剂-2(化合物11)是一种有效的光敏剂。抗肿瘤光敏剂-2具有优异的光动力抗肿瘤作用,无明显的皮肤光毒性,可作为光动力研究的候选新药[1]。