1029044-16-3

• 常用中文名：吡昔替尼
• 常用英文名：Pexidartinib
• CAS号：1029044-16-3
• 分子式：C₂₀H₁₅ClF₃N₅
• 分子量：417.815
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-FMS
• 发布时间：2018-08-13 20:35:29
• 更新时间：2024-01-03 07:41:02
• Pexidartinib 是 KIT，CSF1R 和 FLT3 的抑制剂，能够作用于 Fms 和 Kit，IC₅₀ 分别为 28 和 16 nM。

名称

• 中文名: 吡昔替尼
• 英文名: Pexidartinib
• 英文别名: PLX3397; 5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-{[6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]methyl}-2-pyridinamine; 3-Pyridinemethanamine, N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-; N-[5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine; PLX-3397; pexidartinib

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 580.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₅ClF₃N₅
• 分子量: 417.815
• 闪点: 304.6±30.1 °C
• 精确质量: 417.096802
• PSA: 66.49000
• LogP: 4.77
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.662
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Pexidartinib (PLX-3397)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 CSF1R,c-Kit,FLT3 的 IC50 分别为13 nM,27 nM,11 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 28 nM (c-Fms), 16 nM (c-Kit)

• 体内研究: Pexidartinib是治疗癌症的有效药物,用于III期TGCT临床试验[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gelhorn HL, et al. Patient-reported Symptoms of Tenosynovial Giant Cell Tumors. Clin Ther. 2016 Apr;38(4):778-93.

安全

• 危害码 (欧洲): N