TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂,IC50 值为 7 μM。
2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CER8-d9是氘标记的CER8。
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
VPC01091.4 (VPC4) 是 TRPM7 抑制剂,在低微摩尔浓度下阻断TRPM7电流。VPC01091.4 是一种有效的抗炎药,可在体内抑制全身炎症。
NerveGreen C3是一种阳离子苯乙烯基荧光染料。NerveGreen C3可用于跟踪神经肌肉接头或突触处的突触活动[1]。
ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。
PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
A-437203 是一种选择性的 D3 受体拮抗剂, 作用于 D2, D3, 和 D4 受体, Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。
HPK1-IN-29是HPK1的有效抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPK1)是树突状细胞(DC)、T细胞和B细胞激活反应的负调节因子。HPK1-IN-29增强身体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力(摘自专利WO2021175270A1,化合物38)[1]。
Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
Z-Glu(OBzl)-OH是谷氨酸衍生物[1]。
(3S,4aS,10aS)-3-(乙酰氧基)-2,3,4,4a,10,10-六氢-6-羟基-1,1,4-三甲基-7-(1-甲基乙基)-9(1H)-菲酮(化合物3),棕榈酸酯,可从丹参根组织中分离得到。(3S,4aS,10aS)-3-(乙酰氧基)-2,3,4,4a,10,10a-六氢-6-羟基-1,1,4a-三甲基-7-(1-甲基乙基)-9。
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
Kadsurenin A 是一种具有生物活性的木脂素。
TCS1105是一种苯二氮卓配体,具有含GABAA受体的α2-亚单位的激动剂和含GABA受体的α1-亚单位拮抗剂。TCS1105减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105增强攻击性行为和社交优势。TCS1105以浓度依赖性方式阻断Sema3A诱导的AGC(轴突生长锥)崩溃[1][2]。
BIO-1211 是高度选择性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的IC50 值分别为 4 nM 和2 μM。
Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride 是由 Β-Alanine (I) 酯化制备的。Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride 可用于双齿吡啶酸配体的合成。
CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
光敏剂-1是一种光敏剂。
(E) -阿霍烯是一种含氧的阿霍烯和有机硫化合物,可通过大蒜素分解获得。大蒜中的多硫化物可以被人类红细胞转化为硫化氢(H2S)和烯丙基谷胱甘肽。(E) -Ajoene已被证明对缺血性损伤具有神经保护作用。(E) -Ajoene具有口服活性,可抑制脂质过氧化。(E) Ajoene增加了甲紫阳性神经元的数量,并减少了CA1区反应性胶质增生的数量[1][2]。
AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
PKCδ肽底物是δ型PKC的绝对特异性底物,其序列对应于小鼠eEF-1α的序列422-443,含有Thr-431[1]。
Varokibart (TEV-53275) 是靶向 IL-5 的人源 IgG4λ 抗体。
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM[1]。具有抗肿瘤活性[1]。
1-碘苯-d2是氘标记的1-碘苯[1]。
Camobucol 是一种可口服的酚类抗老剂和抗炎剂,具有治疗风湿病的功效。
TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。