2248003-60-1

• 常用中文名：AZD3229
• 常用英文名：AZD3229
• CAS号：2248003-60-1
• 分子式：C₂₄H₂₆FN₇O₃
• 分子量：479.51
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2019-02-11 10:03:22
• 更新时间：2024-01-07 12:02:31
• AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

名称

• 中文名: AZD3229
• 英文名: AZD3229

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆FN₇O₃
• 分子量: 479.51
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  KIT[1].

• 体外研究: AZD3229是一种有效的pan-KIT突变体抑制剂,具有针对多种突变体KIT驱动的Ba/F3细胞系(GI50 = 1-50nM)的有效单位数nM生长抑制。 AZD3229 Tosylate在广泛的细胞组中显示出有效的单位数nM生长抑制,具有良好的KDR驱动效应。 KDR的选择性可以主要通过水分子与活性位点中的蛋白质和配体的相互作用来合理化,并且其激酶组选择性与批准的GIST试剂中的最佳相似[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kettle JG, et al. Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy) quinazolin-4-yl]amino} phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1 H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a Potent Pan-KIT Mutant Inhibitor for the Treatment of Gastrointestinal Stromal Tumors. J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8797-8810.