NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
YSK 05是一种pH敏感的阳离子脂质。YSK 05改善非病毒载体的细胞内转运。YSK 05-MEND具有显著的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05克服了聚乙二醇化对内切体逃逸的抑制。YSK 05可有效增强体内外siRNA的传递[1]。
4,6-Dibenzoylresorcinol 是一种苯酚。
香草醛胺是香草醛的衍生物,通过辣椒素合成的苯丙烷途径中的转氨酶反应合成[1]。
八角烷-d58是氘标记的八角烷[1]。二十二烷是一种具有抗菌活性的内源性代谢产物。八角烷对小鼠黑色素瘤B16F10-Nex2细胞显示出高的细胞毒性,此外还能诱导对移植的皮下黑色素瘤的保护作用。八角烷对致倦库蚊具有杀幼虫活性,LC50浓度为7.2 mg/l[2][3][4]。
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
Furosemide钠盐(Lasix)是Na_addition_/2Cl-/K_addition_(NKCC)共转运通道抑制剂。
MS-0124是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为13nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
台湾黄酮A是从三尖杉茎中分离得到的一种C-甲基化双黄酮。台湾黄酮-A具有抗癌活性[1]。
Sulfamonomethoxine D4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
N-Boc-dolaproine dicyclohexylamine 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。且含有二环己基胺。
KHK-IN-1盐酸盐是己酮糖激酶(KHK)高效抑制剂, IC50值12 nM。
Nampt活化剂-2(化合物34)是一种有效的Nampt活化剂,EC50为0.023μM。Nampt激活剂-2对CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)显示出中等活性[1]。
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-炔丙基(化合物10b)是一种E3配体,用于合成PROTAC[1]。
Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor是羧肽酶G2(CPG2)抑制剂,具有抗癌活性。
DHPDS二钠盐是一种pH敏感的荧光染料。DHPDS二钠盐用于从离体灌流大鼠肝脏的表面荧光测量细胞内pH(pHi)[1]。
Medrysone是皮质类固醇, 用在眼科治疗眼炎症。
2,4-D isooctyl esteris 是一种高沸点、低挥发性、低漂移的氯苯氧基化合物选择性除草剂,用于农作物、草坪、森林等多种环境中的阔叶杂草的防治。
Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂。Acesulfame potassium 的长期使用会影响认知功能,可能通过改变小鼠的神经代谢功能。
4-Nonylphenol-D5 (4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD) 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
月桂酸-d2是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的ec50分别为2、6、4μg/mL。
Me-Tet-PEG4-COOH 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
拉弗特罗姆波帕二胺是拉弗特罗姆波帕的衍生物。Rafutrombopag是一种血小板生成素受体激动剂[1]。
人参三醇 (Panaxatriol)是一种天然产物,能够减轻由于辐射损伤造成的骨髓抑制。
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。