Fuziline 是一种从附子侧根中分离得到的生物碱。
TTP488是一种高级糖基化终产物受体拮抗剂, 用于治疗轻中度阿尔茨海默氏病 (AD)。
1-溴萘-d7是氘标记的1-溴萘[1]。
κ-卡拉胶是一种天然聚合物,主要存在于红色海藻中。κ-角叉菜胶是一种有效的药物载体,可在肿瘤细胞中释放姜黄素并诱导细胞凋亡。κ-卡拉胶是一种潜在的炎症因子,可放大现有的肠道炎症[1][2]。
Allosecurinine (Phyllochrysine) 是一种从 M.indica 和 M.discoidea 中分离出的 Securinega 生物碱。
Fmoc-D-Lys(戊炔基)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。用于将炔烃功能性引入可使用Click化学进一步修饰的肽[1][2]。
[Lys3]-Bombesin是一种生物活性肽。[Lys3]-铃蟾肽的(PET(正电子发射断层扫描)成像能够检测出阳性的胃泌素释放肽受体(GRPR)前列腺癌症。[Lys3]-蛙皮素和相应单克隆抗体的免疫偶联物可以特异性诱导(CD64)依赖性单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞癌裂解。)
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
Echinoside B 是从海参放线菌中分离得到的抗真菌 (antifungal) 低聚糖类化合物。
Oxiconazole nitrate 是一种广谱抗真菌药物,可以抑制 T. tonsurans 和 T.rubrum 的生长, MIC90 值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。
Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂。
H-Cys(Bzl)-OMe。HCl是一种半胱氨酸衍生物[1]。
PBRM1-BD2-IN-3(化合物12)是一种有效的PBRM1-BD2抑制剂,IC50值为1.1μM。PBRM1-BD2抑制剂可用于研究抗癌[1]。
PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
Hydroxy-PEG3-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(S)-SW IV-52 hydrochloride 是一种能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的小分子。(S)-SW IV-52 hydrochloride 在浓度高达 200 μM 时具有最小的单剂活性。
Tr-PEG4-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Br-5MP-荧光素是一种标记肽和蛋白质的染料试剂[1]。
SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。
D-肌醇,1-[(2R)-2-羟基-3-[(1-氧代十二烷基)氧]丙基-1,1,2,3,3-d5磷酸氢],铵盐(1:1)是氘标记的D-肌糖,1-[(2R)-2-羟基-3-[(1-氧基十二烷基)氧化]丙基-2,3-磷酸氢],胺盐(1:1)。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
NGD-4715是选择性,有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
Terazosin盐酸盐二水合物是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。