hSMG-1抑制剂11e是有效的选择性hSMG-1激酶抑制剂,IC50<0.05nM,选择性比mTOR高>900倍,对CDK1/2没有显着活性。
AF-DX 384是M2和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂(Kis分别为6.03和10 nM)[1]。AF-DX 384可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷[2]。
Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 Akt 和 MAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
Gliadin p31-43 是一种未消化的麦醇溶蛋白肽,可诱导肠道内的先天性免疫反应并干扰内吞运输。Gliadin p31-43 可用于乳糜泻的研究。
4-氯硫代苯甲酰胺-d4是氘标记的4-氯硫代苯甲酰胺[1]。
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
[Mpr7,DAla9]ANP(7-28),酰胺,大鼠是心房肽[1]。
Gastrin-1, rat 是一种肽激素,可有效刺激胃酸的分泌。
Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
Massoia lactone ((±)-Massoia lactone) 是一种可用作天然椰子和乳脂的香料,主要从 Cryptocarya massoy 中分离得到。Massoia lactone 也是一种由真菌 Aureobasidium pullulans 产生的芳香生物表面活性剂。
1,2-Diheptadecanoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine (DHPC) 是一种具有生物活性的磷脂类化合物,是磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生物。
6-O-异丁酰内酯是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-异丁酰不列颠内酯是一种倍半萜,可以从菊粉的花中分离出来。6-O-异丁酰不列颠内酯抑制B16F10细胞中IBMX(HY-12318)诱导的黑色素生成。6-O-异丁酰不列颠内酯还调节ERK、PI3K/AKT和CREB,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性[1]。
XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂,IC50 分别为71.1和38.1 nM。
MI-1481(MI1481)是menin-MLL1相互作用的高效抑制剂,IC50为3.6 nM,抑制活性比MI-463和MI-503增加10倍；显着降低MLL-AF9转化的小鼠骨髓细胞的细胞生长GI50为34 nM,在MLL白血病细胞中表现出有效的靶向活性,GI50值为36 nM在MV4；11(含有MLL-AF4融合蛋白)和61nM的MOLM13(含有MLL-AF9)；下调MLL融合蛋白靶基因HOXA9和MEIS1,在100nM MV4；11个人MLL白血病细胞；强烈抑制白血病进展体内。
FD223是一种有效的选择性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。与其他异构体相比,FD223显示出高效价(IC50=1 nM)和良好的选择性(α、β和γ的IC50分别为51 nM、29 nM和37 nM)。FD223通过抑制p-AKT Ser473有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的增殖,从而导致细胞周期G1期阻滞。FD223具有研究白血病(如AML)的潜力[1]。
Dotinurad 是一种有效的促尿酸排泄剂,对尿酸的 IC50 值为 3.6 µM。
SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。
4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代谢物。
多昔福瑞定-d2是氘标记的多昔福瑞定[1]。多昔福瑞定是PC9-DPE2细胞的胸苷磷酸化酶激活剂,IC50为0.62μM。
Setiptiline是5-HT受体拮抗剂。
Cap依赖性内切酶-IN-3是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-3不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药动学特性和体内药效学特性。Cap依赖性内切酶-IN-3具有研究甲型流感和乙型流感感染的潜力(摘自专利WO2019141179A1,化合物VI-1)[1]。
Ergosta-7,22-dien-3-on是从灵芝子实体中分离得到的一种羊毛甾醇。ent-16-金-3b,15b,18-三醇抑制血小板聚集[1][2]。
BlireEngine是一种钠通道阻滞剂。Bliregine具有镇痛作用[1][2][3]。
Lerdelimumab(CAT-152)是一种IgG4人抗TGF-β2重组单克隆抗体。Lerdelimumab可作为青光眼研究的抗瘢痕形成剂[1][2]。
ZLN005是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子(PGC-1_alpha_)转录调节剂。
一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,人和大鼠mGlu2的EC50分别为199和206 nM,不发挥激动剂活性；对其他mGlu受体(包括mGlu3受体)的活性可忽略不计；增强mGlu2受体介导的突触前抑制谷氨酸释放,抑制MK-801-氯胺酮增加大鼠皮质脑电图中的皮质γ带振荡；显着抑制氯胺酮和甲基苯丙胺增加小鼠的运动活动。
L-NABE是一种一氧化氮合酶抑制剂。L-NABE也是一种强效的内皮依赖性血管收缩剂和舒张抑制剂[1][2]。