异甲硝唑-d4盐酸盐是氘标记的异甲硝醇[1]。
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
HIV-1抑制剂-47是HIV-1的抑制剂,可抑制人类APOBEC3G的vif依赖性降解,IC50值为14.33μM。HIV-1抑制剂-47还参与1-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物的合成,具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用[1][2][3]。
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
Palmitoyl hexapeptide-14(Palmitoyl hexapeptide-6) 是一种具有抗皱作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
E6201(ER-806201)是MEK1和FLT3的ATP竞争性双激酶抑制剂。E6201抑制MEK1诱导的ERK2磷酸化,IC50值为5.2 nM,MKK4诱导的JNK磷酸化,IC50值为91 nM,MK6诱导的p38 MAPK磷酸化,IC50值为19 nM。抗肿瘤和抗银屑病功效[1][2]。
m-PEG6-2-methylacrylate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。m-PEG6-2-methylacrylate 可用于合成 PROTAC 分子。
Ac-D-Glu-OH是谷氨酸衍生物[1]。
Tau肽(307-321)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
刀豆蛋白A是一种钙/锰依赖性和甘露糖/葡萄糖结合的植物凝集素,可以在菜豆中找到。伴刀豆球蛋白A可诱导程序性细胞死亡[1]。
RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂,IC50值为23-27nM。RK-701选择性上调HbF、γ-球蛋白、BGLT3表达,下调H3K9me2表达。RK-701对BCL11A和ZBTB7A也有抑制作用[1]。
GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
2',3'-双-(O-叔丁基二甲基甲硅烷基)尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4-硝基-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐是苯丙氨酸衍生物[1]。
ALR1/2-IN-1(化合物6e)是一种醛还原酶(ALR1)和醛糖还原酶抑制剂(ALR2),对ALR1和ALR2的IC50值分别为3.26μM和3.06μM。ALR1/2-IN-1显示出抗癌活性[1]。
EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂,IC50 值为 3 μM。
Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
(-)-α-Terpineol ((S)-α-Terpineol) 是一种单萜化合物,是白葡萄酒中重要的香气化合物之一。
Idactamab(INT-001)是一种IgG1-κ抗体,在血液系统恶性肿瘤中具有体内活性。伊达昔单抗可用于制备靶向ASCT2(SLC1A5)[1][2]的高效特异性ADC MEDI7247。
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
溴环丙烷-d4是氘标记的溴环丙烷[1]。
MK-4101是Hedgehog信号通路中强的SMO抑制剂,能够很好地对抗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。
HIV-1抑制剂-35(化合物74)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HEK293细胞中的LTR和CMV的EC50s分别为80 nM和70 nM。HIV-1抑制剂-35对肝癌细胞HepG2具有抑制活性,CC50为40 nM。HIV-1抑制剂-35可用作HIV-1潜伏期逆转剂[1]。
HDAC1/2-IN-3是一种HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50值分别为0-5和5-10 nM。
20： 3胆固醇酯-d7是氘标记的20:3胆固醇酯。
n-壬基醇-d19是氘标记的壬烷-1-醇[1]。
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
Anumigilimab(CSL-324)是一种抗人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)受体的人源化IgG2a单抗。Anumigilimab可用于增加炎症部位中性粒细胞的数量[1][2]。