聚六亚甲基双胍盐酸盐是一种抗菌剂,可用于医疗、服装和家用纺织行业[1]。
pUL89核酸内切酶-IN-1(化合物13d)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50值为0.88μM,具有抗病毒活性[1]。
生物素PEG(4)-SS炔烃是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。生物素PEG(4)-SS炔烃可用于各种生化研究[1]。
LL-37(17-32)是一种生物活性肽。(该肽是LL-37的活性片段,LL-37是来源于人组织蛋白酶抗微生物肽的C末端结构域的肽。据报道,LL17-32肽对癌症细胞系中ABCG2介导的多药耐药性表现出逆转作用。)
Phanginin A是一种有效的口服活性SIK1(盐诱导激酶1)激活剂。Phanginin A抑制糖异生。Phanginin A增加p-SIK1的表达并降低p-CREB的表达。Phanginin A可降低血糖水平,改善糖耐量和血脂异常。Phanginin A具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
pTH (53-84) (human) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
CX-4945 (Silmitasertib)钠盐是蛋白激酶CK2高效选择性抑制剂,对重组人源CK2_alpha_的Ki和IC50值分别为0.38和1nM。
N-(2-苯氧基乙酰基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
(Des-Gly10,Ser(Ac)4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH是亮氨酸脯氨酸(亮氨酸脯氨酸)EP杂质D[1]。
BDP 581/591马来酰亚胺是BDP 581/1591染料的连接剂。它具有较长的荧光寿命,可用于荧光偏振分析。马来酰亚胺基团可与巯基反应,在pH 6.5至7.5之间形成硫酯键,用于标记蛋白质和肽的巯基。
5-[3-[(三氟乙酰基)氨基]丙基]尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
L-731735 是一种选择性 FPTase 抑制剂,可选择性抑制 ras 依赖性细胞转化。L-731735 可用于癌症的研究。
WAY-267464是一种非肽类催产素受体(OTR)激动剂。WAY-267464可通过加压素1A受体拮抗剂作用损害大鼠的社会识别记忆。WAY-267464可用于精神疾病的研究,此类疾病包括自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍[1]。
CBP-IN-1(化合物12)是一种有效的CBP抑制剂,其IC50为1.5nM。CBP-IN-1还抑制CBP-BRET和BRD4(1),IC50值分别为690和3100 nM[1]。
E3连接酶配体21(化合物2)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
Efruxifermin是Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域与修饰的人FGF21连接)。与天然人FGF21相比,Efruxifermin具有延长的半衰期和增强的受体亲和力。Efruxifermin可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
苯并喹啉(BQQ)是一种含氨基烷基侧链的杂环化合物。苯并喹啉优先结合DNA三重结构,插入碱基之间,从而稳定三重构象。苯并喹啉与1,10-邻菲咯啉的偶联在形成三重结构的位置特异性地结合和裂解双链DNA[1]。
Ald-Ph-amido-PEG3-C2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。
NPP1-IN-1是一种有效的NPP抑制剂,对NPP1和NPP3的IC50s分别为0.15μM和40μM【1】。
Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。