帕利磷酰胺(氨丁三醇)是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺的稳定活性代谢物,帕利磷酰胺(氨丁三胺)通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA。这会导致DNA复制受到抑制,最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比,帕利磷酰胺(氨丁三醇)毒性较小。
Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂,IC50 值为 0.01 μM。
m-PEG24-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Piperonyl acetone 是一种食品添加剂。
ROCK-IN-D2是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
异己烯二醇是一种倍半萜化合物。异sativenediol可以从Cochlobolus sativus中纯化,Cochlobulus sativus是一种从沙漠植物沙漠蒿中分离的内生真菌[1][2]。
Bis-Biotin-PEG23 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
8-Geranyloxy-5,7-dimethoxycoumarin 是一种天然香叶氧基香豆素化合物。
6“-O-乙酰基异槲皮苷是一种天然产物,可在Lingonberry中找到[1]。
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
Spexin-2(53-70),人,小鼠,大鼠(NPQ 53-70)是一种生物活性肽。(这是Spexin-2(53-70),一种新肽激素的非酰胺化版本,衍生自原激素原NPQ,在哺乳动物中是保守的。它是心血管和肾功能的中枢调节剂。施用于大鼠的Spexin-2可降低心率并增加尿流速)
WAY-323756 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。
3,6-二羟基黄酮是一种抗癌剂。3,6-二羟基黄酮呈剂量和时间依赖性降低细胞活力,并通过激活caspase级联、切割聚ADP核糖聚合酶(PARP)诱导凋亡。3,6-二羟基黄酮增加细胞内氧化应激和脂质过氧化[1]。
抗肿瘤剂-63(化合物40)是一种20(S)-O-键喜树碱(CPT)糖缀合物,是一种对正常细胞无毒的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-63表现出高稳定性和极弱的直接拓扑异构酶I(Topo I)抑制作用[1]。
K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
4',6,7-Trimethoxyisoflavone 是一种异黄酮,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。4',6,7-Trimethoxyisoflavone 还具有抗氧化作用。
Octakis-(6-bromo-6-deoxy)-γ-cyclodextrin 是一种在伯侧全溴化的γ-环糊精,也是一种环糊精改性中常用的中间体。
PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
环磷酰胺-d8是氘标记的环磷酰胺。环磷酰胺是一种合成烷基化剂,化学上与氮芥有关,具有抗肿瘤活性,是一种免疫抑制剂。
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间[1][2]。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用[2]。
hMAO-B-IN-3(化合物15)是hMAO-B的有效抑制剂,IC50为47.4 nM。hMAO-B-IN-3具有良好的类药物特性和广阔的安全窗口。因此,hMAO-B-IN-3是铅优化和多靶点定向配体开发的合适候选者【1】。
L-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5。L-Carnitine hydrochloride还被用于使棕榈酸进入线粒体。
SKLB0565是一种有效的微管蛋白抑制剂。SKLB0565对大肠癌细胞株显示出显著的抗增殖活性,IC50值在0.012μM到0.081μM之间。SKLB0565引起G2/M期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡。SKLB0565抑制细胞迁移并干扰HUVEC的管形成[1]。
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
(R) -丙胺前体是一种多巴胺(DA)激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R) -低剂量的丙泊酚抑制小鼠和大鼠的运动活动[1]。
伊藤珠单抗(抗人CD6重组抗体)是一种人源化重组抗CD6单克隆抗体(MAb),靶向CD6的胞外SRCR远端结构域1。伊藤利珠单抗可减少T细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,如INF-γ、TNFα和IL-6。伊托利珠单抗可用于银屑病、类风湿关节炎(RA)、新冠肺炎的研究[1][2][3]。