Sar-Pro-Arg-pNA是α-凝血酶的显色底物。Sar-Pro-Arg-pNA可用于检测α-凝血酶活性[1]。
MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
山奈酚4’-葡萄糖苷(山奈酚4’-β-葡萄糖苷)是一种黄酮醇糖苷。
Fmoc-(FmocHmb)Val-OH是缬氨酸衍生物[1]。
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
Beludavimab(BMS 4182137；VIR 7832)是一种针对SARS-CoV-2刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab与重组刺突蛋白受体结合域(S-RBD)结合,EC50值为14.9ng/mL,Kd为0.21nM[1]。
Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
从狭叶芸香叶中分离得到的化合物Pseudane IX具有较强的抗HCV活性,IC50值为1.4μg/mL。Pseudane IX可降低HCV RNA复制和病毒蛋白合成水平[1]。
4-溴甲基-6,7-二甲氧基香豆素是色谱检测中羧酸的荧光标记[1]。
Apterin 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Apterin 对 RAW264.7 细胞中 NO 的产生具有显着的抑制活性,IC50 值为 41.8 μM。
Fmoc-Val-Thr(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。
Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
LJ 001((LJ-001,LJ001)是一种广谱抗病毒药物,针对包膜病毒的进入,包括甲型流感病毒,丝状病毒,痘病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,副粘病毒,黄病毒和HIV-1；特别是嵌入病毒膜,不可逆地灭活病毒粒子,同时留下功能完整的包膜蛋白,并在病毒结合后但在病毒-细胞融合之前的步骤中抑制病毒进入；特异性抑制病毒细胞但不抑制细胞-细胞融合
Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50=0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。
(2R,3S)-E1R (Compound 2c) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
Elipovimab是一种有效的广泛中和HIV-1抗体,用于靶向消除HIV感染的细胞[1]
Nα,Nα-双(羧甲基)-L-赖氨酸水合物是赖氨酸衍生物[1]。
Cecropin D是一种抗菌肽,MIC为4.55μg/mL。抗菌肽D对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效。Cecropin D具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤和免疫调节作用[1][2]。
帕西雷肽(SOM230)醋酸盐是一种长效环己肽生长抑素类似物,可提高生长抑素受体的激动剂活性(亚型分别为sst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)。醋酸帕西雷肽可抑制GH、IGF-I和ACTH的分泌,表明其对肢端肥大症和库欣病的潜在疗效。醋酸帕西罗替德也具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2][3]。
Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
Pepticinnamin E 是一种 Farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 (IC50=42 µM)。Pepticinnamin E 可用于癌症和疟疾的研究。
Tomentosin是一种抗炎的倍半萜内酯,可从因纽拉隼中分离出来。Tomentosi可诱导细胞凋亡,抑制胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
BPTU 是一种新型的 P2Y1 变构拮抗剂。
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。