Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50＝51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。
Urechistachykinin II (Uru-TK II) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
UCM-1336 是有效的 ICMT 抑制剂,其 IC50 值为2 μM。UCM-1336诱导内源性Ras错位,降低Ras激活,通过自噬和凋亡诱导细胞死亡。
FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
丙烷-1-胺-dd5盐酸盐是氘标记的丙烷-1-胺盐酸盐[1]。
Pyraclostrobin 是一种球果苷杀菌剂 (fungicide),可抑制真菌和哺乳动物细胞的线粒体复合物 III (mitochondrial complex III)。Pyraclostrobin 可诱导 3T3-L1 细胞内甘油三酯的积累。
抗氧化剂-7(SD-7)是一种具有抗氧化活性的苯二氮卓衍生物,其IC50值为470 nM,可清除DPPH(2,2-二苯基-1-苦酰肼基)自由基[1]。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
Stylopine hydrochloride (Tetrahydrocoptisine hydrochloride) 是从紫堇属之植物块茎中分离得到的生物碱类化合物,具有抗炎症和抗寄生虫活性。
钙绿1AM是一种细胞渗透性荧光钙指示剂(激发506 nm；发射531 nm)。钙绿1AM通过细胞内酯酶转化为荧光钙指示剂[1]。
DL001 是一种依赖于 FKBP12 的雷帕霉素类似物,选择性的 mTORC1 抑制剂,IC50 为 74.9 pM。 在细胞系中,DL001 有效抑制升高的 mTORC1 活性并恢复正常基因表达至缺乏功能性结节性硬化症复合体的细胞。在 C57BL/6J 小鼠体内,DL001 抑制 mTORC1 信号传导,但不影响葡萄糖体内平衡,并且显着降低脂质代谢和体内免疫系统而没有其他副作用。
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
二运动肽(G209-2M)是一种黑色素瘤抗原,可增强识别天然G209和黑色素瘤的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的产生[1][2]。
AKB-6899是脯氨酰羟化酶结构域3(PHD3)抑制剂,是一种选择性HIF-2α稳定剂。AKB-6899还能增加GM-CSF处理的巨噬细胞产生的可溶性VEGF受体(sVEGFR-1),并具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
EP2受体拮抗剂-2(CID891729)是一种EP2受体的拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的乳酸脱氢酶(LDH)释放[1]。
Z-VRPR-FMK是一种不可逆的MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK通过抑制MALT1诱导的NF-κB活化和MMP表达,抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤的生长和侵袭[1]。
Glenzocimab(ACT017)是人源化抗GPVI单克隆抗体的Fab片段。Glenzocimab抑制胶原诱导的血小板聚集。Glenzocimab具有研究急性缺血性中风的潜力[1][2]。
Sulfamonomethoxine sodium可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
Fmoc-Glu-O-2-PhiPr是谷氨酸衍生物[1]。
地格列胺(ST 1059)是米多君的活性代谢物,是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂。去格列胺是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂,可用于调节血压[1][2]。
6PPD-醌-d5是氘标记的6PPD醌[1]。
(S)-IDO1-IN-5 是 IDO1-IN-5 的 S 型同分异构体。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。