Kissoone A (compound 1) 是一种三元环倍半萜类,可从缬草根中分离得到。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
Me-Tet-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
6-TAMRA-SE是一用于DNA测序中的传统荧光探针。
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
(S) -2-氨基-6-(叔丁氧羰基)氨基)己酸是赖氨酸衍生物[1]。
BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。
JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
2-(2-(6-氯己氧基)乙氧基)乙胺(盐酸盐)是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
Arcyriaflavin A是一种从诺卡菌属真菌中获得的真菌代谢产物[1]。
Ginsenoside F5,可从 Panax ginseng 中提物,通过凋亡 (apoptosis) 途径显着抑制 HL-60 细胞生长。
J-1063是一种有效、选择性和口服活性的ALK5抑制剂,IC50为0.039µM。J-1063通过抑制炎症浸润、胶原沉积和肝细胞坏死显示抗纤维化作用。J-1063具有研究肝纤维化的潜力【1】。
MC-Val-Cit-PAB-retapamulin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-retapamulin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性,IC50 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。
H-Glu-Obzl是谷氨酸衍生物[1]。
Obtusilin 是一种天然产物,可从赤桉 (Eucalyptus camaldulensis) 叶中分离得到。
SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。
Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
α-Conotoxin PnIA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂,具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
Fmoc-Lys(Tfa)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
ISX-1是异恶唑。ISX-1具有抗脂肪生成和促成骨活性。ISX-1可用于骨质减少和骨质疏松症的研究[1]。
11-oxo-mogroside V 是一种天然甜味剂,从苦瓜 Momordica grosvenori 果实中分离出来,具有很强的抗氧化活性。11-oxo-mogroside V 对活性氧物质具有显着的抑制作用,作用于 O2-,H2O2 和 *OH,EC50 分别为 4.79,16.52 和 146.17 μg/mL。
3,5-双-O-(4-甲基苯甲酰基)-2-甲基-D-核糖酸γ-内酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3',5'-二-O-苯甲酰基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PD-1/PD-L1-IN-24是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50值为1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24可通过显著提高IFN-γ水平在细胞水平上恢复T细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24对PBMC毒性低[1]。
Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。