Cy5.5-SE 是一种花青染料,可标记多肽、蛋白和寡核苷酸中的氨基。
ML329是MITF的小分子抑制剂,抑制TRPM-1启动子活性的IC50值为1.2 μM。
S0456是具有788nM的激发(Ex)和800nM的发射(Em)的近红外(NIR)荧光染料。S0456与叶酸受体(FR)结合。S0456可以用作肿瘤特异性光学成像剂[1]。
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
3'-脱氧-3'-α-C-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(-)-表afzelechin-3-O-没食子酸盐是从普洱茶水提取物中分离得到的一种天然产物。(-)-表阿福zelechin-3-O-没食子酸盐具有抗氧化活性[1]。
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性,对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
Schibitubin I是一种木质素。Schibitubin I具有神经保护活性。Schibitubin I可以从双色五味子变种结核菌的果实中分离出来[1]。
3-Indoleacetic acid-D5 (Indole-3-acetic acid-D5) 是 3-Indoleacetic acid 的氘代物。3-Indoleacetic acid-D5 可用作内标,用于通过酯和酰胺共轭物的碱性水解测定 IAA 释放。
L-365260是一种有效和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)拮抗剂,Kis分别为1.9nM和2.0nM。L-365260以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑CCK受体相互作用。L-365260可增强吗啡镇痛,防止吗啡耐受[1][2][3]。
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
Neocurdione 是一种具有肝保护性倍半萜,分离于 Curcuma zedoaria 根茎。Neocurdione 对 D-半乳糖胺- (D-Gain) 和脂多糖- (LPS) 诱导的小鼠急性肝损伤发挥有效作用。
4-氯曲唑酮盐酸盐是曲唑酮盐酸(HY-B0478)的异构体。盐酸曲唑酮是一种抗抑郁药,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂类,用于治疗焦虑症[1]。
nAChR激动剂2(化合物8)是一种选择性α4β2(α4β2)nAChR激动剂(Kd=26 nM)[1]。
BDP R6G叠氮化物是一种长的BDP染料。BDP R6G叠氮化物可用,可调谐以匹配经典蒽和菁染料的激发和发射通道。BDP R6G叠氮化物可用于铜催化的与炔烃、DBCO和BCN的Click化学反应。(λex=530 nm,λem=548 nm)[1]。
(S) -2-(甲胺基)-3-苯基丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
Necitumumab是一种针对EGFR的人IgG单克隆抗体。Necitumumab可用于NSCLC、癌症等的研究[1]。
NMDA受体调节剂3(化合物99)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
Eugenin 是从滨海前胡中分离得到的色酮,具有有效的抗血小板聚集的作用。
ERK1/2抑制剂7是一种有效的ERK抑制剂,ERK2的IC50为0.94nm(WO2021110168A1,WX006)[1]。
Araloside V (Congmunoside V) 是一种从 Aralia elata 中提取的三萜皂苷。
牡丹皮苷J是一种单萜苷,是牡丹皮的代谢物[1][2]。
Nrf2激活剂-5(化合物1)是一种有效的Nrf2活化剂,可减轻H2O2诱导的氧化应激和LPS刺激的BV-2小胶质细胞炎症。Nrf2激活剂-5具有抗氧化和抗炎活性[1]。
Biotin-PEG1-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Taltobulin (HTI-286; SPA-110)三氟乙酸盐是Hemiasterlin类似物,微管蛋白记忆之,常在抗体药物偶连体中作为毒素分子。