1699720-89-2

• 常用中文名：ML753286
• 常用英文名：ML753286
• CAS号：1699720-89-2
• 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₃
• 分子量：355.43
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 BCRP
• 发布时间：2019-12-08 17:18:19
• 更新时间：2024-01-10 12:41:34
• ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

名称

• 英文名: ML753286

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅N₃O₃
• 分子量: 355.43
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP
• 靶点:

  IC50: 0.6 μM (BCRP)[1]

• 体外研究: ML753286的IC50值分别>30,0.6和39.0μM,分别抑制P-gp-,BCRP-和OATP介导的转运[1]。
• 体内研究: ML753286(25或50 mg/kg(PO)；10或20 mg/kg(IV)；0.083-24小时)似乎完全抑制25 mg/kg PO或20 mg/kg静脉注射大鼠的Bcrp功能。血浆中的tmax值分别为1.4,4.0和4.1小时。在Bcrp-KO大鼠中,预先施用25mg/kg ML753286的WT大鼠和预先施用50mg/kg ML753286的WT大鼠[1]。动物模型：雄性Bcrp KO(Abcg2-/-)和WT(Wistar)大鼠[1]剂量：25或50 mg/kg(PO)；10或20 mg/kg(IV)(药代动力学研究)给药：PO或IV；0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8和24小时结果：Bcrp KO大鼠血浆tmax值分别为1.4,4.0和4.1小时,预先给予25 mg/kg ML753286的WT大鼠,和WT大鼠分别预先施用50mg/kg ML753286。
• 参考文献:

  [1]. Liao M, et al. Preclinical absorption, distribution, metabolism, excretion and pharmacokinetics of a novelselective inhibitor of breast cancer resistance protein (BCRP). Xenobiotica. 2018 May;48(5):467-477.