(Rac)-SAR131675是SAR131675的外消旋体。SAR131675是一种有效的选择性VEGFR3抑制剂,IC50为23 nM[1][2]。
缬氨酸是一种已知的单萜吲哚生物碱,具有抗肿瘤活性[1]。
己烯雌酚-d3是氘标记的己烯雌酚。
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
Ald-Ph-PEG4-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
DSPE戊二酸是一种脂质。DSPE戊二酸可用于各种生化研究[1]。
PB1是一种有效的细胞内二硫键还原剂,具有良好的细胞通透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种硼烷保护的TCEP(三(2-羧乙基)膦)类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下,PB1可提高体外轴切术后视网膜神经节细胞的存活率。PB1可用于神经保护的研究[1][2][3]。
TUS-007是一种CANDDY分子,由蛋白酶体抑制剂修饰而成。然而,TUS-007几乎不抑制蛋白酶体活性。TUS-007也是一种口服有效的KRAS G12D/V降解剂。TUS-007可用于KRAS G12D/V无细胞化学敲除。TUS-007还表现出肿瘤抑制[1]。注：CANDDY是指具有亲和力和降解动力学的化学敲除。
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
阿替纽烯是一种从地衣内生真菌Nigrospora sphaerica中分离出来的七酮化合物[1]。
4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride ((±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
McN5691 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。
Fmoc-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
Benzyl-PEG7-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Firocoxib-d4(ML 1785713-d4)是氘标记的Firocoxib。氟罗考昔布(ML 1785713)是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,IC50为0.13μM。氟罗考昔布对COX-2的选择性是COX-1的58倍(IC50为7.5μM)。氟罗考昔具有抗炎作用[1]。
Rhapontigenin 3'-O-glucoside 是 Rhapontigenin 的衍生物。Rhapontigenin 是一种有效的 P450 1A1 抑制剂,可用于预防癌症。
Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate 是一种天然香豆素衍生物,合成用于细菌酶检测的可切换荧光底物。
HBV-IN-22(化合物LC5f)是一种HBV DNA复制抑制剂,对野生型和耐药HBV株的IC50值分别为0.71µM和0.84µM【1】。
BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM,具有抗肿瘤活性。
Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
甲氨咪唑是一种抗甲状腺药物,可阻止甲状腺产生甲状腺激素。安乃近可引起肝毒性[1]。
二苯基-2,2′,4,4′,6,6′-甲胺-d6是氘标记的二苯基甲胺[1]。
UK-52831是一种钙通道拮抗剂,有可能用于治疗高血压和心肌缺血。
(叔丁氧羰基)-L-亮氨酸甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。