TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
(±)-Naproxen-d3 ((Rac)-Naproxen-d3) 是 (±)-Naproxen 的氘代物。(±)-Naproxen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。
四精氨酸(RRRR)由四种精氨酸组成,用于基于细胞穿透肽的基因递送载体[1]。
辛基β-D-硫代吡喃葡糖苷是一种可用于膜生物化学领域的非离子洗涤剂。辛基β-D-硫代吡喃葡糖苷具有溶解大肠杆菌膜蛋白的能力[1]。
甲磺酸加诺沙星(BMS 284756)是一种口服活性喹诺酮类抗生素,对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌具有广谱活性。甲磺酸加诺沙星还抑制Gyrase和TOPO IV[1][2][3][4]。
Clopidogrel sulfate 是一种抗血小板试剂。具体而言,Clopidogrel sulfate 通过抑制 ADP 与血小板细胞膜上的受体结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活而发挥作用。Clopidogrel sulfate 可用于心脏病和中风的研究。
AcBut 是一种 pH 可切割 ADC 连接桥,可用于抗体偶联物合成 (ADCs)。
一种新型有效且代谢稳定的微管蛋白抑制剂,可以规避负责现有微管蛋白抑制剂多药耐药的药物外排泵；在一组人类转移性黑色素瘤细胞系中表现出细胞毒性,这些细胞系具有主要的临床相关突变,IC50为7-10 nM,破坏微管网络,抑制锚定依赖性黑素瘤集落形成,并损害癌细胞迁移；抑制携带黑素瘤的小鼠中的肿瘤生长和减少的肺转移,也完全抑制紫杉醇抗性异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HIV-1整合酶抑制剂9(化合物8a)是一种有效的HIV-1 RNase H抑制剂,IC50为12.3μM。HIV-1整合酶抑制剂9具有抗病毒活性[1]。
鸟苷类似物。3-甲基-8-(2’-脱氧-β-D-核糖呋喃酰基)异黄嘌呤广泛用于DNA结合和动力学研究,吸光度最大值为350 nm,发射最大值为430 nm[1]。
Chamaejasmenin A是一种C-3/C-3’’连锁双拉瓦酮,可从狼毒中分离出来[1]。
(2E,6E)-3,7-二甲基十三碳-2,6-二烯-12-炔-1-醇是类异戊二烯类似物[1]。
Zelquistinel是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体部分激动剂,用于研究抑郁症、焦虑症和其他相关精神疾病[1]。
IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。
Dihydrofuran-3(2H)-one (3-Oxotetrahydrofuran) 可以用于合成抑制丝氨酸蛋白酶纤溶酶的环状酮抑制剂。
N2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-N6-((苄氧基)羧基)-D-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
9(化合物8b)中的B-Raf是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为24.79 nM。B-Raf-IN-9诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞于G2/M期。B-Raf-9对人前列腺癌PC-3细胞株具有较强的抗肿瘤活性,IC50为7.83µM[1]。
Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
Perillartine 是一种甜味剂,激活味觉受体 1 型成员 2 (TAS1R2)。
7-羟基马兜铃酸A是马兜铃属植物中发现的马兜铃酸类似物。马兜铃酸可用作抗炎剂[1]。
8-去乙酰基云乌头碱是一种二萜生物碱,可在a。forrestii[1]。
1,5,8-三羟基-3-甲氧基-2-戊烯基酮是一种天然产物,可从藤黄中分离出来[1]。
甘氨酰甘氨酰胺是一种具有生物活性的肽。
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
TCO-PEG4-biotin 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG4-biotin 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
去甲肾上腺素(±)-Cobefra是一种去甲肾上腺素衍生物,是一种血管收缩剂[1]。
PDE10-IN-1是出自专利WO 2013192273 A1中的PDE10高效抑制剂。
反式Communol是一种拉丹二萜,可从朱砂鼠尾草的地上部分分离出来[1]。