Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
LGK974是一种有效且特异性的 Porcupine (PORCN) 抑制剂,IC50 为0.1 nM。
3'-脱氧-N6-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-Lys(5'-FAM)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
Netarsudil mesylate 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
三磺基-Cy5-炔是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。三磺基-Cy5-炔可以参与铜催化的点击化学反应。三磺基-Cy5-炔是一种近红外(NIR)荧光染料[1]。
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂,Ka 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。
Chlorsulfuron 可阻断植物体内氨基酸缬氨酸和异亮氨酸的生物合成。Chlorsulfuron 可完全缓解除草剂诱导的生长抑制。Chlorsulfuron 的作用位点是乙酰酸合酶。
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
NUC-7738是虫草素(3'-脱氧腺苷；3'-dA)的磷酰胺转化,腺苷是腺苷的衍生物,首先从冬虫夏草中分离出来。
苄基-PEG4-叠氮是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
喹诺拉沙星A1是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,产自桔青霉90648的固态发酵。喹内酰胺A1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。
CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。
LY285434 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂。
N-Benzyl-N-bis-PEG4 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Chemerin-9, mouse (Chemerin148-156, mouse) 是 Chemerin 的 C 端九肽。Chemerin-9, mouse 是 ChemR23 的配体 (EC50 = 42 nM)。Chemerin-9, mouse 可减少小鼠原代白色脂肪细胞中的基础脂肪分解 (IC50 = 3.3 nM)。Chemerin-9, mouse 增强记忆并缓解 Aβ1-42 诱导的 AD 小鼠记忆损伤。Chemerin-9, mouse 也能抑制动脉粥样硬化形成。
Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。
Coratin可以从寄生乳杆菌中分离出来,具有抗精神分裂症活性[1]。
TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。
BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
TRH-AMC 是一种荧光底物,用于促甲状腺素释放激素 (TRH) 胞外降解酶的偶联测定。
AZD4877是依斯匹尼西布(HY-50759)的另一种异山梨醇,也是驱动蛋白纺锤体蛋白(Eg5)抑制剂,IC50为2nM。AZD44877阻止细胞有丝分裂,导致单极纺锤体表型的形成并诱导细胞凋亡。AZD4877抑制循环外周血单核细胞(PBMC),并具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。