Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。
[D-Val22,Phe33]大内皮素-1(16-38),人是一种多肽。
来那度胺乙炔Br是一种PROTAC连接剂,它构成了HJM-561(HY-156698)。HJM-561是一种强效、选择性和口服活性的EGFR PROTAC,可抑制奥西美替尼(HY-15772)耐药的EGFR三重突变。
Chavicol β-D-glucoside 是一种苯丙素杂苷。Chavicol β-D-glucoside 可以从Cedronella canariensis 亚种中分离出来。
Parishin 是从天麻中分离出来的一种酚类葡萄糖苷。Parishin 通过调节 Sir2/Uth1/TOR 信号通路而具有抗衰老作用,并延长酵母寿命。
NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。
Azido-PEG4-(CH2)3OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
(S,R,S)-AHPC-苯酚-烷基C6-胺(盐酸)是一种功能化的von Hippel-Lindau(VHL)蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-苯酚-烷基C6-胺包含一个E3连接酶配体和一个准备好与目标蛋白配体结合的烷基连接剂。
2-甲基丙酸钠-1-13C是13C标记的2-甲基丙酸钠盐[1]。
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
Minretumomab(CC-49)是一种小鼠抗TAG-72(肿瘤相关糖蛋白72)单克隆抗体和放射免疫偶联物。Minretumomab可用于癌症和放射免疫治疗(RIT)的研究[1][2]。
Bz-RGFFL-4MβNA (Bz-Arg-Gly-Phe-Phe-Leu-4MβNA) 是一种肽,可用作荧光底物。
7-氟苯并呋喃咱-4-磺酸铵是一种荧光标记。7-氟苯并呋喃咱-4-磺酸铵可用于检测溶解的硫醇二硫化物(例如,半胱氨酸、谷胱甘肽)[1]。
Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。
BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
3-巯基丙酸-d4是氘标记的3-巯基丙酸[1]。
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。
(R) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的R-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。
CDK12抑制剂E9 S-异构体(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型,与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合,但不与CDK7(>1 uM)；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib,palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
Firazorexton是一种有效的增食欲素2型受体(OX2R)激动剂(专利WO2019027058A1,示例395)[1]。
GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
Quinupristin 是一种链球菌素类抗生素。Quinupristin 可阻断细菌核糖体亚基中肽键的合成,阻止多肽链的延伸,促进不完全蛋白链的分离。
Isochavicine 是一种生物碱,可以从 Piper longum L 中分离出来。Isochavicine 对水芹幼苗生长有很强的抑制作用,I50 值为 11 μM。
SGC-STK17B-1是一种有效、选择性的ATP竞争性死亡相关蛋白激酶家族成员STK17B(DRAK2)抑制剂,IC50为34 nM,选择性是STK17A的100倍以上；SGC-STK17B-1对所有其他被测激酶的选择性也超过100倍,在403个野生型人类激酶分析中,只有STK17A、CAMKK1和AURKB(IC50s=5-9μm)。SGC-STK17B-1在NanoBRET靶点结合试验中显示出最高的细胞效力(IC50=190 nM)。SGC-STK17B-1是第一个真正有效和选择性的STK17B化学探针。