XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera。
(2S,3R)-2-氨基-3-羟基丁酸乙酯盐酸盐是苏氨酸衍生物[1]。
环苯扎必林-13C,d3(盐酸盐)是13C和氘标记的。
PEAQX(NVP-AAM 077)是NMDA受体NR2A选择性高效拮抗剂,IC50值为270nM。
GlcN-6-P合酶-IN-1(化合物4d)是一种氨基葡萄糖-6-磷酸(GlcN-6P)合酶抑制剂,IC50为3.47μM。GlcN-6-P合酶-IN-1具有显著的抗菌活性。GlcN-6-P合酶-IN-1在中枢神经系统中具有良好的渗透性,能够抑制细胞色素P450、CYP3A4亚型[1]。
(+)-去甲斑蝥素是一种生物碱化合物。(+)-去甲里夫碱抑制巨噬细胞和VERO细胞的细胞生长[1]。
4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
N3-D-Lys(Boc)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
(-)-β-Peltatin-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种活性化合物。(-)-β-Peltatin-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可从P.peltatum L[1]中分离得到。
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
9,10-Dihydroxystearic acid 是油酸的氧化产物,可以改善 KKAy 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
松果内酯是一种已知的血小板活化因子(PAF)受体结合拮抗剂。松果内酯不仅能降低肿瘤细胞的增殖活性,而且能特异性诱导凋亡[1]。
5'-三磷酸鸟苷(GTP)-d4(铵盐)是氘标记的5'-三磷酸盐鸟苷(GTP)铵盐[1]。
加班唑是一种天然产物,可从漆树心材中分离得到[1]。
Catechin 3-O-α-L-rhamnopyranoside 是一种天然产物,可从 Artocarpus lakoocha 的树枝中分离得到。
二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。
AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。
FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18 nM。
2-甲基-3-丁烯-1-醇是从花中提取的依兰油的成分[1]。
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
Bactenecin 7 是一种能抑制阴沟肠杆菌 (MIC, 25-200 μg/ml) 生长的抗菌肽,对铜绿假单胞菌和表皮葡萄球菌的 MICs 值小于或等于200 μg/ml。
PC Biotin-PEG3-alkyne 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。
N-2-环己基乙基-N-甲胺是一种来自A.ridigula Benth的胺,用于降低单胺氧化酶(MAO)活性[1]。
7-Oxotridecanedioic acid 是一种可降解的阳离子脂质中间体 (lipid intermediate ) 化合物,用于脂质纳米颗粒的形成。7-Oxotridecanedioic acid 可被嵌到脂质颗粒中以提供活性物质。
康西单抗是一种抗TFPI单克隆抗体(IgG4型),其与TFPI的Kunitz型蛋白酶抑制剂(KPI)2结构域结合,从而阻断该结构域与FXa活性位点的相互作用。康西单抗可用于血友病研究[1][2]。