HCV-IN-37(化合物3d)是一种有效的HCV抑制剂。HCV-IN-37在大鼠口服单剂量15毫克/千克后,可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物HCV-IN-37的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的【1】。
Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM, 对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
Mycophenolate Mofetil是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,IC50分别为39 nM 和27 nM。
4-苯基丁酸-d5是氘标记的4-苯基丁酸[1]。4-苯基丁酸(4-PBA)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[2][3][4]。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
RGB-286147是一种选择性和ATP竞争性CDK和CDK相关激酶(CRK)抑制剂,50值范围为9-839nM。RGB-286147对其他非CDK/CRK激酶表现出较弱的活性。RGB-286147诱导细胞凋亡,并显示抗肿瘤活性[1]。
Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成含 IMiD的 PROTAC。
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
AMG131(INT131)是一种有效且高度选择性的PPARγ部分激动剂,与PPARγ结合并以~10nm的Ki取代罗格列酮。AMG131可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。
BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM.
MCL0020是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂,IC50为11.63nm。MCL0020呈剂量依赖性,显著减轻束缚应激诱发的厌食症,而不影响食物摄入[1]。
卡林达西林钠是一种口服活性广谱抗菌剂。卡林达西林钠在体内可水解为羧苄青霉素。卡林达西林钠可用于尿路感染的研究[1][2]。
铁线莲皂苷B对环氧合酶-2具有显著的抑制活性(IC50=2.58 mM)[1]。
8-苯基-2,6-二乙基-BODIPY 505/515是BODIPY 505/51的衍生物(Ex=525 nm,Em=544 nm)[1]。
ODN D-SL03是一种C类CpG寡核苷酸,可诱导和刺激PBMC产生高水平的IFN-α。ODN D-SL03可激活人B细胞、NK细胞和单核细胞,并上调人PBMC亚群表面CD80、CD86和HLA-DR的表达。ODN D-SL03也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03序列：5'-TCGCGAACGTCGCCGCGTTCGAACGGG-3'[1]。
(+)-Epieudesmin 是一种抗肿瘤剂。(+)-Epieudesmin 有微弱的癌细胞系抑制活性。(+)-Epieudesmin 抑制革兰氏阴性病原菌的生长。
N-对羟基苯甲酸庚酯-d4是氘标记的N-对羟基苯甲酸庚酯[1]。
TRPV4拮抗剂4是一种有效的TRPV4阻断剂,其IC50值为22.65nM。TRPV4拮抗剂4抑制TRPV4电流。TRPV4拮抗剂4对急性肺损伤具有保护作用[1]。
1,2,3,6-Tetragalloylglucose 是有效的、UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族,多肽A1 (UGT1A1) 的抑制剂,其Ki 值为 1.68 μM。
(D-His2)-Goserelin是促性腺激素释放激素(GnRH/LHRH)的十肽类似物Goserelin的衍生物[1]。
Amino-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Amino-PEG4-CH2COOH 可用于合成PROTAC分子。Amino-PEG4-CH2COOH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
乌托米卢单抗(PF 05082566)是T细胞共刺激受体4-1BB/CD137的全人类IgG2单抗激动剂。乌托米鲁单抗可用于研究复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)和其他CD20+非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1][2]。
Ridogrel(R 68070)是一种口服活性的血栓素A2合成酶抑制剂和血栓素A2/前列腺素内过氧化物受体阻滞剂。瑞多格雷是一种强效抗血小板药物。抗炎活性[1][2][3]。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。
4-乙酰磺胺-13C6是13C6标记的4-乙酰氨基磺胺。
27-p-Coumaroyloxyursolic Acid 是一种乌尔莫多醇。27-p-Coumaroyloxyursolic acid 可以从Ilex kudincha中分离出来。27-p-Coumaroyloxyursolic Acid是ACAT的抑制剂,IC50 值为0.73μM。
ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。
Azido-PEG5-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。