2918803-89-9

• 常用中文名：TRPV4 antagonist 4
• 常用英文名：TRPV4 antagonist 4
• CAS号：2918803-89-9
• 分子式：C₂₈H₃₂Cl₂N₆O
• 分子量：539.50
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2023-05-31 18:39:31
• 更新时间：2025-08-20 18:41:37
• TRPV4拮抗剂4是一种有效的TRPV4阻断剂,其IC50值为22.65nM。TRPV4拮抗剂4抑制TRPV4电流。TRPV4拮抗剂4对急性肺损伤具有保护作用[1]。

名称

• 英文名: TRPV4 antagonist 4

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂Cl₂N₆O
• 分子量: 539.50

生物活性

• 描述: TRPV4拮抗剂4是一种有效的TRPV4阻断剂,其IC50值为22.65nM。TRPV4拮抗剂4抑制TRPV4电流。TRPV4拮抗剂4对急性肺损伤具有保护作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TRPV4:22.65 nM (IC50)

• 体外研究: TRPV4拮抗剂4(化合物2b；1µM)抑制 TRPV4-槽细胞中 GSK1016790A(HY-19608)(100 nM)诱导的 TRPV4型全细胞电流[1] TRPV4拮抗剂4抑制 胡维克中对 脂多糖(HY-D1056)诱导的通透性反应[1]
• 体内研究: TRPV4拮抗剂4(1 mg/kg；腹腔注射)在 脂多糖诱导的小鼠肺损伤模式中改善肺水肿和相关肺病理变化[1] 动物模型：小鼠(急性肺损伤)[1]剂量：1 mg/kg给药：I,p。；结果：显示出显著降低肺W/D比和显著降低BALF蛋白浓度的作用,显著阻断LPS刺激下的通透性反应,显著改善LPS诱导的小鼠肺损伤模式下的肺水肿、肺病理改变。
• 参考文献:

  [1]. Ai C, et al. Discovery and pharmacological characterization of a novel benzimidazole TRPV4 antagonist with cyanocyclobutyl moiety. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115137.