白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。
Folic acid methyl ester 是叶酸的甲酯代谢物,可用于神经精神病症,例如抑郁症的研究。
CRS400393 是一种有效的抗双歧杆菌剂,对 M. abs.,M. avium,M. intracellulare 和 M. tuberculosis 的最小抑制浓度 (MIC) 分别为 0.03,2 和 ≤0.12 µg/mL。
TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。
奈拉科韦是一种有效的抗病毒药物。奈拉科韦具有抗HBV活性[1][2]。
(2S,4S)-H-L-Pro(4-N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
磷酸阿糖胞苷(Ara-AMP)是一种抗病毒药物,可抑制慢性HBV感染[1][2]。磷酸阿糖胞苷也可抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒[3]。
ATM抑制剂-6(A-193)是一种选择性的ATM激酶抑制剂。ATM抑制剂-6可用于癌症研究[1]。
Piperlotine A 是从罗洛胡椒中分离得到的生物碱,具有抗血小板聚集的作用。
Tigogenin 是一种甾体皂甙元,广泛用于合成甾体类药物。Tigogenin 抑制小鼠骨髓基质细胞脂肪细胞分化,诱导成骨细胞分化。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
氯吡格雷MP内衍生物-13C,d3是氘和13C标记的氯吡格雷MP内衍生物[1]。
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。
ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。
黄曲霉毒素A是一种抗真菌化合物,可从狭窄单胞菌SB-K88菌株的培养液中分离得到。黄曲霉毒素A对甜菜的抗病性有有效的抑制作用[1][2][3]。
ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。
Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
NOTA是一种双功能螯合物,用作构建PET成像工具的框架。NOTA还可以通过多价效应用于探针设计和信号放大[1][2]。
ELA-32(人)是一种高效、高亲和力的apelin受体激动剂(IC50=0.27nm;Kd=0.51nm)。ELA-32(人类)没有GPR15和GPR25的结合。ELA-32(人)激活PI3K/AKT通路,通过细胞周期进程和蛋白质翻译促进hESCs的自我更新。ELA-32(人)还增强TGFβ途径,启动hESCs向内皮细胞系分化。ELA-32(人)刺激HUVEC细胞血管生成。
(叔丁氧羰基)-L-戊基-L-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
Azido-PEG1-CH2CO2-NHS 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
2-Heptyl-4-quinolone 是合成喹诺酮假单胞菌信号 (PQS) 的中间体,通过正向调节?phenazine 的产生来控制群集运动。2-Heptyl-4-quinolone 诱导 phenazine-1-carboxylic acid (PCA)的生成。