10-Gingerol 是姜根脂的一种主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 能抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖,其 IC50 值为 12.1 μM。
(R)-Rivastigmine D6酒石酸盐是(R)-Rivastigmine氘代化合物标准品。
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
N2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-Nw-((4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)磺酰基)-N2-甲基-L-精氨酸是精氨酸衍生物[1]。
BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
Keto Ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM),与Seliciclib (HY-30237)相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症治疗相关研究。
Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 是尿苷的口服前药。Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 脂溶性强,在肠道内迅速吸收,在循环中迅速脱乙酰,生成游离尿苷。Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 用于预防和治疗危及生命的 5-氟尿嘧啶和卡培他滨的毒性。Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 提供高浓度尿苷,竞争与有毒 5-FU 代谢物。
Sibiricose A5 是从 Polygalae Radix 中分离出的一种寡糖酯,具有抗氧化活性。
Coprine是一种分离自无公害绿脓杆菌的真菌毒素。Coprine是一种乙醛脱氢酶抑制剂,它会导致乙醛的积累,导致酒精冲洗反应[1]。
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用
trans-2-Undecenoic acid ((E)-2-Undecenoic acid) 是一种 α,β-不饱和羧酸,其特征在于酸二聚体,相应的二聚体通过羧基 C=O···H-O 的分子间氢键连接。
Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
[Gln8]-C517 (LH-RH), chicken 是一种禽类下丘脑肽,刺激垂体前叶释放促性腺激素,从而调节生殖功能。
p38激酶抑制剂4(化合物135)是一种有效的p38抑制剂[1]。
SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
Bromoacetamido-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
芳樟醇氧化物是延长小麦植株的次级代谢产物,具有抗伤害和抗惊厥作用。芳樟醇氧化物具有抗焦虑活性[1][2][3]。
CK2-IN-7(化合物2)是酪蛋白激酶2(CK2)的抑制剂。CK2-IN-7显示出与结构不同的CK2化学探针SGC-CK2-1对抗癌症的协同作用[1]。
LY3143921((S)-实施例2)水合物是一种口服活性CDC7激酶抑制剂。LY3143921水合物具有广泛的体外抗癌活性[1]。
Elamipretide TFA (MTP-131 TFA; RX-31 TFA; SS-31 TFA) 是一种靶向作用于线粒体内膜的多肽,是心磷脂过氧化物酶 (cardiolipin peroxidase) 抑制剂。
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡,抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。