LMTK3-IN-1(化合物C28)是狐猴酪氨酸激酶3(LMTK3)(Kd=2.5μM)的ATP竞争性抑制剂,通过泛素-蛋白酶体途径降解LMTK3。LMTK3-IN-1在多种癌症细胞系和体内BC小鼠模型中显示出抗癌活性。LMTK3-IN-1在10-20μM下诱导BC细胞系凋亡[1]。
Periplanetin 是一种 1-苯甲酰基-β-d-葡萄糖,可以从 Periplaneta americana L. 和 Blatta orientalis L. 的颈后器官的分泌物中分离出来。
(+)-N-甲酰降冰糖碱是一种阿朴啡生物碱,从长柄乌龙花叶中分离得到。(+)-N-甲酰基降冰糖含有一个与杂环氮相连的甲酰基[1]。
3β-羟基-5-胆甾烯酸-d5是氘标记的3β-羟-5-胆固醇酸。
A-940894 是有效的组胺H4 受体的拮抗剂,其Ki 值分别为7.6 nM (大鼠 H4) 和71 nM (人H4).
左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
Sitafloxacin水合物是新一代广谱口服氟喹诺酮类抗生素。
Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。
别异乙醇酸(AILCA)激活爪蟾卵母细胞中EC50值为44.21μM的大电导钙激活钾(BK)通道[1]。
TRP-601是一种胱天蛋白酶抑制剂。
LAS101057 是一种有效的,选择性的,可口服的 A2B receptor 拮抗剂。
PXS-4728A 是一种具有口服活性的选择性氨基脲敏感性胺氧化酶 (SSAO) 抑制剂。PXS-4728A 可改善小鼠的慢性阻塞性肺疾病。
JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。
PAD4-IN-2(化合物5i)是PAD4抑制剂(IC50＝1.94μM)。PAD4-IN-2通过特异性抑制中性粒细胞中的PAD4-H3cit-NETs途径来抑制小鼠的肿瘤生长[1]。
GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。
AKR1C1-IN-1 是一种高效、选择性的 AKR1C1 抑制剂,其 Ki 值为 4 nM。
1,2-二月桂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DLPC)是一种LRH-1激动剂配体。1,2-二月桂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种用于生物学研究的磷脂[1][2]。
OHM1是一种有效的HIF1α模拟物,与p300/CBP的CH1结构域结合,Kd为500 nM,可将缺氧条件下HIF1α转录活性水平降低至A549细胞20 uM常氧条件下观察到的水平；降低小鼠肿瘤中位肿瘤体积异种移植物,并且在携带肿瘤的动物中不会引起动物体重或其他毒性迹象的可测量变化。
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
Glabrene 是一种来源于甘草根的异黄酮,具有雌激素样活性。Glabrene 是 tyrosinase 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种温和镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
Ethoxylated hydrogenated castor oil (PEG-40 hydrogenated castor oil) 是聚乙二醇 (PEG) 与天然蓖麻油的混合物。Ethoxylated hydrogenated castor oil 可用于水包油 (o/w) 乳浊液的乳化和增溶。Ethoxylated hydrogenated castor oil 可以作为动物实验的助溶剂。
Micronomicin (Gentamicin C2b) 是一种具有抗菌、杀菌活性的氨基糖苷类抗生素。
MDL 72527二盐酸盐是一种有效的多胺氧化酶(PAO)抑制剂。MDL 72527二盐酸盐显示出溶酶体运动作用。MDL 72527二盐酸盐显示出神经保护作用[1][2]。
(S) -3-氨基-4-羟基丁酸是丝氨酸衍生物[1]。
H-Ser-Phe-OH是一种具有生物活性的肽。
Lenapenem (BO-2727 free acid) 是一种碳青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌) 具有有效的抗菌活性。