左倍他洛尔

• 常用名: 左倍他洛尔
• 英文名: LEVOBETAXOLOL
• CAS号: 93221-48-8
• 分子量: 307.42800
• 密度: 1.067g/cm3
• 沸点: 448ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₉NO₃
• 熔点: 71-72ºC
• 闪点: 224.7ºC

左倍他洛尔用途

左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。

左倍他洛尔名称

• 中文名: 左倍他洛尔
• 英文名: (2S)-1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

左倍他洛尔生物活性

• 描述: 左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β1 adrenoceptor:33.2 nM (IC50)

  β2 adrenoceptor:2970 nM (IC50)

  β3 adrenoceptor:709 nM (IC50)

• 体外研究: 左旋紫杉醇在克隆的人β1和β2受体上表现出更高的亲和力,Ki值分别为0.76和32.6nm[1]。左旋紫杉醇抑制表达人重组β1和β2受体的细胞的功能活性,Kb值分别为6和39 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sharif NA, et al. Levobetaxolol (Betaxon) and other beta-adrenergic antagonists: preclinical pharmacology, IOP-lowering activity and sites of action in human eyes. J Ocul Pharmacol Ther. 2001 Aug;17(4):305-17.

  [2]. Osborne NN, et al. Effectiveness of levobetaxolol and timolol at blunting retinal ischaemia is related to their calcium and sodium blocking activities: relevance to glaucoma. Brain Res Bull. 2004 Feb 15;62(6):525-8.

左倍他洛尔物理化学性质

• 密度: 1.067g/cm3
• 沸点: 448ºC at 760 mmHg
• 熔点: 71-72ºC
• 分子式: C₁₈H₂₉NO₃
• 分子量: 307.42800
• 闪点: 224.7ºC
• 精确质量: 307.21500
• PSA: 50.72000
• LogP: 2.78430
• InChIKey: NWIUTZDMDHAVTP-KRWDZBQOSA-N
• SMILES: CC(C)NCC(O)COc1ccc(CCOCC2CC2)cc1
• 折射率: 1.529

左倍他洛尔英文别名

• (S)-(-)-Betaxolol
• Levobetaxolol
• (S)-(-)-3-<4-<2-(cyclopropylmethoxy)ethyl>phenoxy>-1-(isopropylamino)-2-propanol
• UNII-75O9XHA4TU
• (-)-Betaxolol
• Levobetaxolol [INN]
• (S)-(-)-3-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)]ethyl]phenoxy-1-(N-isopropylamino)-propan-2-ol