163253-35-8

• 常用中文名：西他沙星水合物
• 常用英文名：Sitafloxacin hydrate
• CAS号：163253-35-8
• 分子式：C₁₉H₁₈ClF₂N₃O_3.3/₂H₂O
• 分子量：436.84
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2018-12-22 10:10:01
• 更新时间：2024-01-11 12:08:40
• Sitafloxacin水合物是新一代广谱口服氟喹诺酮类抗生素。
• 西他沙星具有广谱抗菌作用，对革兰阴性菌抗菌活性显著，活性要强于环丙沙星和氧氟沙星，同时对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品有望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。

名称

• 中文名: 7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸水合物
• 英文名: Sitafloxacin Sesquihydrate
• 中文别名: 西他沙星(水合物); 西他沙星对照品; 西他沙星异构体; 西他沙星水合物
• 英文别名: Sitafloxacin hydrate; 7-[(7S)-7-Amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid hydrate (1:1); DU 6859A,DU 6859,DU-6859; 3-Quinolinecarboxylic acid, 7-[(7S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-, hydrate (1:1); Sitafloxacin; Sitafloxacin (hydrate)

物化性质

• 沸点: 629.2ºC at 760mmHg
• 熔点: 145-147°C (dec.)
• 分子式: C₁₉H₁₈ClF₂N₃O_3.3/₂H₂O
• 分子量: 436.84
• 闪点: 334.3ºC
• PSA: 97.79000
• LogP: 3.40360
• 外观性状: 白色至类白色粉末
• 蒸汽压: 1.06E-16mmHg at 25°C
• 储存条件: Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

生物活性

• 描述: Sitafloxacin水合物是新一代广谱口服氟喹诺酮类抗生素。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Anderson, D.L., Sitafloxacin hydrate for bacterial infections. Drugs Today (Barc), 2008. 44(7): p. 489-501.

  [2]. Keating, G.M., Sitafloxacin: in bacterial infections. Drugs, 2011. 71(6): p. 731-44.