TNO211是一种生物活性肽。基质金属蛋白酶(MMPs)是一大家族的内肽酶。总之,MMPs可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的切割、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子的失活。MMPs也被认为在细胞行为中发挥主要作用,如细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御。该肽是MMP-2、8、12、13和14的高可溶性荧光MMP底物,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用TNO211的荧光分析是敏感的,并且可以检测来自内皮细胞的培养基和来自患者的未经处理的滑液中的MMP活性。Abs/Em＝340/490nm。)
Boc-Aminooxy-PEG3-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
Quercetin 3,7-dimethyl ether 可从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到,和 NO/cGMP 通路相关,可增加血管舒张活性。
CFTR校正器9(化合物42)是囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)调节剂。CFTR校正器9可用于研究囊性纤维化(CF)和其他CFTR相关疾病[1]。
1,2:5,6-二-O-异亚丙基-a-D-呋喃葡萄糖-1,2,3,4,5,6-13C6是13C标记的(3aS,5R,6R,6aS)-5-((S)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-2,2二甲基四氢糠[2,3-D][1,3]二氧杂环己烯-6-醇[1]。
腺苷5'-三磷酸(ATP)-dd16,铵盐-dd12(1:4)是氘标记的腺苷5'-三磷酸腺苷(ATP),铵盐(1:4。
Micronomicin sulfate (Gentamicin C2b sulfate) 是从 Micromonospora 中分离出来的氨基糖苷抗生素 (antibiotic)。Micronomicin sulfate 是一种接近庆大霉素类抗生素的广谱抗生素,对假单胞菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌等具有高的抑制活性 (MIC=0.001-8.3 μg/ml)。
Boehmenan D 可以从 Ochroma lagopus 中分离得到。
RHI002-Me?是 RHI002 衍生物,是一种衍生物 hRNaseH2 抑制剂。
N、 N,N-三甲基-1,3-丙二胺-d6是氘标记的N,N,N-三甲基-1,3-丙二胺[1]。
ST4206 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A) 拮抗剂,对腺苷 A2A 受体 和腺苷 A1 受体的 Ki 值分别为 12 nM 和 197 nM。
Dide-O-甲基大黄素是一种二芳基四氢呋喃型大黄素[1]。
Glyasperin D 是一种从 Glycyrrhiza uralensis 分离出来的类黄酮化合物,具有弱的抗 Helicobacter pylori 活性。
D-Val-Phe-Lys-CMK (D-Val-Phe-Lys Chloromethyl ketone) 可抑制纤溶酶活性。
抗菌剂97(hit化合物)是一种强效抗菌剂。抗菌剂97对大肠杆菌(E.coli)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)的最低抑菌浓度分别为16和16µg/mL【1】。
阿托伐他汀-PEG3-FITC(化合物S31)是一种KRAS-PDEδ相互作用抑制剂。阿托伐他汀-PEG3-FITC在荧光各向异性分析中充当配体[1][2]。
IGF-1R抑制剂-2(实例121)是胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)抑制剂。IGF-1R的下调可以逆转转化的肿瘤细胞表型,并可能使其容易发生凋亡[1]。
2-羟基-2-甲基-3-氧代丁酸乙酯-13C是13C标记的2-羟基-2-甲酯-3-氧代戊酸乙酯[1]。
Emodin-8-glucoside 是从芦荟中分离出的蒽醌衍生物,与 DNA 的小沟结合。
N-甲酰甘氨酸乙酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
环素((±)-异环青霉素)是一种外消旋体[1]。
CER9(t18:0/26:0/18:1)-d9是氘标记的CER9。
ALRN-6924 是一种”订书肽”,可阻断 p53 与 MDM2 和 MDMX 之间的相互作用。
2-肼基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pomalidomide-C4-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Vitamin B15 (Pangamic Acid) 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 可用于多种疾病的研究。
Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Viquidil hydrochloride (Quinotoxine hydrochloride),奎尼丁的同分异构体,是一种脑血管扩张剂,具有抗血栓活性。